| 摘要 |
Обнаружено, что 2-незамещенные индолы структурной формулы (IV) могут быть синтезированы эффективно и экономично с высоким выходом путем катализируемого палладием сочетания/замыкания в кольцо 2-галоген или 2-триметилсульфонилокси анилина (I) и ацилсиланового производного (II) с последующим снятием защиты силил-защищающих групп. Способ данного изобретения, в частности, используют для получения индолов, содержащих кислотолабильные заместители, такие как триазол, ацетил, кеталь, циано и карбамат, или индолов, имеющих легко отщепляемую группу в бензильном положении. Преимущества данного способа заключаются в том, что он не требует использования трифенилфосфина или тетрабутиламмоний хлорида или хлорида лития. При применении к 5-триазолил замещенным индолам, данный способ также устраняет тенденцию триазолил полимеризации в синтезе индола по Фишеру. Кроме того, данное изобретение относится также к новым интермедиатам структурных формул (V) и (VI).Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске. |
