取代的1－哌嗪酰基哌啶衍生物,它们的制备方法和治疗用途,申请号CN03818808.2-传众专利搜索

发明名称	取代的1－哌嗪酰基哌啶衍生物,它们的制备方法和治疗用途
摘要	本发明涉及通式(I)所示的取代的1-哌嗪酰基哌啶衍生物，其中n是1或2；p是1或2；R<SUB>1</SUB>代表卤原子、三氟甲基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧基、三氟甲氧基；R<SUB>2</SUB>代表氢原子或卤原子；R<SUB>3</SUB>代表氢原子、-OR<SUB>5</SUB>基团、-CH<SUB>2</SUB>OR<SUB>5</SUB>基团、-NR<SUB>6</SUB>R<SUB>7</SUB>基团；-NR<SUB>8</SUB>COR<SUB>9</SUB>基团；-NR<SUB>8</SUB>CONR<SUB>10</SUB>R<SUB>11</SUB>基团；-CH<SUB>2</SUB>NR<SUB>12</SUB>R<SUB>13</SUB>基团；-CH<SUB>2</SUB>NR<SUB>8</SUB>CONR<SUB>14</SUB>R<SUB>15</SUB>基团；C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧羰基；-CONR<SUB>16</SUB>R<SUB>17</SUB>基团；或R<SUB>3</SUB>在与其结合的碳原子和邻近的哌啶环碳原子之间形成双键；R<SUB>4</SUB>代表选自下式(II)的芳香族基团，所述芳香族基团是未被取代的、被独立地选自卤原子、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧基、三氟甲基的取代基单取代或双取代的。本发明还涉及制备所述化合物的方法和它们的治疗用途。
申请公布号	CN100448875C	申请公布日期	2009.01.07
申请号	CN03818808.2	申请日期	2003.06.05
申请人	赛诺菲－安万特	发明人	F·博诺;M·博世克;V·多斯杉托斯;J·M·赫伯特;D·尼沙托;B·东尼瑞;J·瓦格诺
分类号	C07D417/14(2006.01);C07D401/14(2006.01);A61K31/497(2006.01);A61P25/28(2006.01)	主分类号	C07D417/14(2006.01)
代理机构	上海专利商标事务所有限公司	代理人	余颖
主权项	1.通式(I)所示化合物，<img file="C038188080002C1.GIF" wi="1358" he="396" />其中：-n是1或2；-p是1；-R<sub>1</sub>代表卤原子、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲氧基；-R<sub>2</sub>代表氢原子或卤原子；-R<sub>3</sub>代表氢原子、-OR<sub>5</sub>基团、-CH<sub>2</sub>OR<sub>5</sub>基团、-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>基团；-NR<sub>8</sub>COR<sub>9</sub>基团；-NR<sub>8</sub>CONR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>基团；-CH<sub>2</sub>NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>基团；-CH<sub>2</sub>NR<sub>8</sub>CONR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>基团；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基；-CONR<sub>16</sub>R<sub>17</sub>基团；-或R<sub>3</sub>在与其结合的碳原子和邻近的哌啶环碳原子之间形成双键；-R<sub>4</sub>代表选自下式基团的芳香族基团：<img file="C038188080002C2.GIF" wi="1660" he="576" />所述芳香族基团是未被取代的，或被独立选自卤原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基的取代基单取代或双取代的；-R<sub>5</sub>代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基；-R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>8</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>9</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>基团；-m是1、2或3；-R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>各自独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>各自独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基；或R<sub>13</sub>代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-OH基团或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-S-CH<sub>3</sub>基团；-或R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>和与它们结合的氮原子一起构成选自氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶和吗啉的杂环；-q是2或3；-R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>各自独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>16</sub>和R<sub>17</sub>各自独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-或R<sub>17</sub>代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>基团；-或R<sub>16</sub>和R<sub>17</sub>和与它们结合的氮原子一起构成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉和哌嗪的杂环，所述杂环的第4位未被取代或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代；所述化合物以碱形式或酸加成盐形式存在，或以水合物或溶剂合物形式存在。
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