| 发明名称 | 制备1-氯-3,5-二-O-酰基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明叙述制备通式(I)的1-氯-3，5-二-O-酰基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷衍生物的方法，在制备具有抗病毒活性的L系列的核苷酸的方法中可用作前体。 | ||
| 申请公布号 | CN100469782C | 申请公布日期 | 2009.03.18 |
| 申请号 | CN200480033026.0 | 申请日期 | 2004.11.10 |
| 申请人 | 意纳科有限公司 | 发明人 | 基安卡尔洛·塔莫拉尼;德博拉·巴塔路斯;利亚纳·萨尔斯尼;西尔维亚·热帕西尼 |
| 分类号 | C07H1/00(2006.01)I;C07H5/02(2006.01)I | 主分类号 | C07H1/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人 | 刘粉宝 |
| 主权项 | 1.用于制备式(I)的1-氯-3，5-二-O-酰基-脱氧-L-呋喃核糖苷衍生物的方法<img file="C200480033026C00021.GIF" wi="435" he="392" />式中R是酰基R’CO，其中R’选自：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>6</sub>-C<sub>13</sub>芳基，可被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和硝基；所述方法包含下列步骤：i)式(II)的2-脱氧-D-半乳糖在作为催化剂的酸的存在下与甲醇反应得到式(III)的1-O-甲基-2-脱氧-D-呋喃半乳糖苷：<img file="C200480033026C00022.GIF" wi="1483" he="431" />ii)将从步骤i)得到的式(III)的1-O-甲基-2-脱氧-D-呋喃半乳糖苷用偏高碘酸钠进行氧化得到相应的式(IV)的醛：<img file="C200480033026C00023.GIF" wi="1703" he="427" />iii)将从步骤ii)得到的式(IV)的醛用硼氢化钠还原得到式(V)的1-O-甲基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷：<img file="C200480033026C00031.GIF" wi="1502" he="390" />iv)将从步骤iii)得到的式(V)的1-O-甲基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷在叔胺碱的存在下在非质子溶剂中用分子式为R’COCl的酰氯进行酰基化得到相应的式(VI)的1-O-甲基-3，5-二-O-酰基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷：<img file="C200480033026C00032.GIF" wi="1409" he="307" />其中R’和R如上文定义；v)将从步骤iv)得到的式(VI)的1-O-甲基-3，5-二-O-酰基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷用气态氯化氢在低于20℃下进行氯化得到式(I)的1-氯-3，5-二-O-酰基-2-脱氧-L-呋喃核糖苷：<img file="C200480033026C00033.GIF" wi="1350" he="393" />其中R如上文定义。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||