作为VEGF抑制剂的喹唑啉衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其盐，其中m是1至3的整数；R¹表示卤素或C_1－3烷基；X¹表示－O－；R²选自如下三组之一：1)C_1－5烷基R³(其中R³是哌啶－4－基，其可以带有一个或两个选自羟基、卤素、C_1－4烷基、C_1－4羟基烷基和C_1－4烷氧基的取代基)；2)C_2－5链烯基R³(其中R³如上所定义)；3)C_2－5链炔基R³(其中R³如上所定义)；并且其中的烷基、链烯基或链炔基均可以带有一个或多个选自羟基、卤素和氨基的取代基；其制备方法、含有式(I)化合物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物。式I化合物及其可药用盐可以抑制VEGF的作用，该特性可用于治疗多种疾病状态，包括癌症和类风湿性关节炎。

主权项

1.式I的喹唑啉衍生物或其可药用盐和血管靶向剂在生产用于在温血动物中产生抗血管生成和/或降低血管通透性作用的药物中的用途：其中：m是1至3的整数；R1表示卤素或C1-3烷基；X1表示-O-；R2为C1-5烷基R3，其中R3是哌啶-4-基，其可以带有一个选自C1-4烷基的取代基。