发明名称 PIRIDO (3,2-E) PIRAZINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 10
摘要 La presente se relaciona con pirido{3,2-e]pirazinas, procesos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y el uso farmacéutico de dichos compuestos, - los cuales son inhibidores de la fosfodiesterasa 10 - como compuestos activos para tratar desordenes del sistema nervioso central, obesidad y desordenes metabolicos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) caracterizado porque R1 es alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cada uno opcionalmente monosustituido o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3, ciano o un radical cíclico; arilo, heteroarilo, ciclo(hetero)alquilo C3-8, arilalquilo C1-5, o heteroarilalquilo C1-5, cada uno opcionalmente monosustituido o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, dialquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-5, O-alquilo C1-3, ciano, haloalquilo C1-3, O-haloalquilo C1-3, COOH, -(C=O)-NR6R7, SO2NR6R7, un radical cíclico, o ciclo(hetero)alquilo C3-8, o dos grupos O-alquilo C1-3 adyacentes, junto a los átomos a los cuales están unidos, forman un grupo cicloheteroarilo de 5 a 7 miembros; R2 es alquilo C1-8, ciclo(hetero)alquilo C3-8, arilalquilo C1-5, o heteroarilalquilo C1-5, cada uno opcionalmente monosustituido o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3, o un radical cíclico; R3 es ciano; alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, ciclo(hetero)alquilo C3-8, arilalquilo C1-5, heteroarilalquilo C1-5, cada uno opcionalmente monosustituido o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3, o un radical cíclico; -NR6R7, (CO)OR6, (CO)NR6R7, NR5(CO)OR6, NR5(C=O)NR6R7, o NR5(SO2R6), en donde R5, R6, y R7 son seleccionados independientemente entre H, un radical cíclico, alquilo C1-8, O-alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, arilalquilo C1-5, heteroarilalquilo C1-5, en donde alquilo C1-8, O-alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, arilalquilo C1-5, y heteroarilalquilo C1-5 son opcionalmente monosustituidos o polisustituidos con halo, OH, O-alquilo C1-3, o un radical cíclico; o bien R6 y R7, junto al átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un grupo cicloheteroalquilo de 4 a 7 miembros; y R4 es halo, R8, o OR8, en donde R8 es H, alquilo C1-8 o ciclo(hetero)alquilo C3-8, cada uno opcionalmente monosustituido o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3, o un radical cíclico; arilo C1-5 o heteroarilalquilo C1-5, cada uno opcionalmente monosustituido o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, dialquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3, o un radical cíclico; o un N-oxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR069509(A1) 申请公布日期 2010.01.27
申请号 AR2008P105222 申请日期 2008.11.28
申请人 ELBION GMBH;WYETH 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D471/14;A61K31/498;A61P25/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/14
代理机构 代理人
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