含有磺酰胺的吲哚化合物

摘要

本发明创制了一种新型血管生成抑制剂,从而提供了与以往抗肿瘤剂相比安全性高、效果确实的、可以长期给药的抗肿瘤药物。即,通式(Ⅰ)所示的吲哚化合物或其药理学上允许的盐或其水合物。式中R¹表示氢原子等;R²和R³相同或不同,表示氢原子等;R⁴表示氢原子或C₁～C₄的低级烷基;环A表示氰基苯基等。但是,R¹、R²和R³全部为氢原子、R²和R³都为氢原子、还有环A为氨基磺酰基苯基且R¹和R²都为卤素原子的情况除外。此外,环A为氰基苯基、2－氨基－5－吡啶基或2－卤素－5－吡啶基且R¹为氰基或卤素原子时,R²和R³中至少一个不为氢原子。

主权项

1．通式(I)所示的吲哚化合物或其药理学上允许的盐或其水合物：式中R¹表示氢原子、卤素原子或氰基，R²和R³相同或不同，表示氢原子、C1～C4的低级烷基或卤素原子，R⁴表示氢原子、C1～C4的低级烷基，环A表示氰基苯基、氨基磺酰基苯基、氨基吡啶基、氨基嘧啶基、卤代吡啶基或氰基苯硫基；条件是，R¹、R²和R³全部为氢原子、R²和R³都为氢原子、还有环A为氨基磺酰基苯基且R¹和R²都为卤素原子的情况除外；此外，环A为氰基苯基、2-氨基-5-吡啶基或2-卤素-5-吡啶基且R¹为氰基或卤素原子时，R²和R³中至少一个不为氢原子。