通过无金属氧化17－(3－羟基丙基)－3,17－二羟基雄甾烷制备3－氧代－孕甾－4－烯－21,17－内酯的方法

摘要

本发明涉及通过无金属氧化式I的17－(3－羟基丙基)－3，17－二羟基雄甾烷制备式(II)的3－氧代－孕甾烷－21，17－内酯以及式(III)的3－氧代－孕甾－4－烯－21，17－内酯的方法。此外，本发明涉及6β，7β；15β，16β－二亚甲基－3－氧代－17α－孕甾烷－5β－醇－21，17－内酯(IV)的二氯甲烷半溶剂化物以及用于制备屈螺酮的方法。

主权项

1.制备式II的3-氧代-孕甾烷-21，17-内酯的方法，其中R5 为氢、羟基；R6a 为氢、与R5一起为双键或者与R7a一起为-CH2基团；R6b 为氢、与R7b一起为-CH2基团或者双键；R7a 为氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基、C1-C4-硫代酰基或与R6a一起为-CH2基团；R7b 为氢、或者与R6b一起为-CH2基团；R9 为氢、与R11一起为双键、或者与R11一起为环氧基-O-；R10 为氢、甲基或乙基；R11 为氢、与R9一起为双键或者与R9一起为环氧基-O-；R13 为氢、甲基或乙基；R15 为氢、C1-C4-烷基、与R16一起为-CH2基团或双键；R16 为氢、与R15一起为-CH2基团或双键；所述方法包括使式I的化合物与至少3摩尔当量的作为氧化剂的有机或者无机次氯酸盐在催化量的2，2，6，6-四甲基哌啶-N-氧化物衍生物存在下在至少为8.0的pH下反应。