| 发明名称 | 抗HER2抗体－药物偶联物 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种抗体－药物偶联物作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的具有优异的治疗效果的抗肿瘤药，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗HER2抗体介由下式：－L<sup>1</sup>－L<sup>2</sup>－L<sup>P</sup>－NH－(CH<sub>2</sub>)n<sup>1</sup>－L<sup>a</sup>－(CH<sub>2</sub>)n<sup>2</sup>－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗HER2抗体连接于L<sup>1</sup>的末端，抗肿瘤性化合物以1位氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH<sub>2</sub>)n<sup>2</sup>－C(＝O)－部分的羰基)。<img file="DDA0001017748520000011.GIF" wi="761" he="632" /> | ||
| 申请公布号 | CN105829346A | 申请公布日期 | 2016.08.03 |
| 申请号 | CN201580003121.4 | 申请日期 | 2015.01.28 |
| 申请人 | 第一三共株式会社 | 发明人 | 内藤博之;扇谷祐辅;益田刚;中田隆;吉田昌生;芦田真二;森田浩司;宫崎秀树;粕谷裕司;早川市郎;阿部有生 |
| 分类号 | C07K16/28(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I | 主分类号 | C07K16/28(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人 | 杨宏军;牛蔚然 |
| 主权项 | 抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式<img file="FDA0001017748490000011.GIF" wi="711" he="591" />表示的抗肿瘤性化合物与抗HER2抗体介由下式：－L<sup>1</sup>－L<sup>2</sup>－L<sup>P</sup>－NH－(CH<sub>2</sub>)n<sup>1</sup>－L<sup>a</sup>－(CH<sub>2</sub>)n<sup>2</sup>－C(＝O)－表示的结构的接头、通过在存在于抗HER2抗体的铰链部的二硫键部分中形成的硫醚键连接而成的；其中，抗HER2抗体连接于L<sup>1</sup>的末端；抗肿瘤性化合物以1位氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH<sub>2</sub>)n<sup>2</sup>－C(＝O)－部分的羰基；式中，n<sup>1</sup>表示0～6的整数，n<sup>2</sup>表示0～5的整数，L<sup>1</sup>表示－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－(CH<sub>2</sub>)n<sup>3</sup>－C(＝O)－，其中，n<sup>3</sup>表示2～8的整数，L<sup>2</sup>表示－NH－(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>－O)n<sup>4</sup>－CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>－C(＝O)－或单键，其中，n<sup>4</sup>表示1～6的整数，L<sup>P</sup>表示由2～7个氨基酸构成的肽残基，L<sup>a</sup>表示－O－或单键，－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－为下式：<img file="FDA0001017748490000021.GIF" wi="294" he="349" />表示的结构，以该结构的3位与抗HER2抗体连接，在1位的氮原子上与包含该结构的接头结构内的亚甲基连接。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||