发明名称 DERIVADOS N-FENILICOS DE 2-HIDROXI-2-METIL-3,3,3-TRIFLUOROPROPANAMIDA SUSTITUIDOS QUE ELEVAN LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.
摘要 Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más D, fenilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más D, anillo heteroarílico opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con uno o más D, o (anillo heteroarílico) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido en el carbono del anillo con uno o más D, en el que dicho anillo heteroarílico es un anillo de 6 miembros enlazado a carbono, que contiene 1-2 átomos de nitrógeno, o o un anillo de 5 5 miembrosenlazado a carbono, que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, y en el que, si dicho anillo heteroarílico de 5 miembros contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; iii) un grupo heterocíclico de 4-8 miembros enlazado a nitrógeno, opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más D, y en el que, si dicho grupo heterocíclico contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estaropcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más D, un anillo heteroarílico de 6 miembros enlazado a carbono, que contiene 1-2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más D, o un anillo heteroarílico de 5 miembros enlazado a carbono, que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más D, y en el que, si dicho anillo heteroarílico de 5 miembros contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; A se selecciona de hidroxi, amino, halo, carboxi, N-(alquil C C1-4)amino, N, N-di-(alquil C1-4)amino, carbamoilo y alcoxi C1-6; D se selecciona de: i) -Xa-Rc, en el que Xa es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, -NRdSO2-, -NRdCO-, NRdCONRe-, -NRdo -CONRd-, , en los que Rd y Re son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi o alcoxi C1-4, y Rc se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi o alcoxi C1-4; ii) un Het de 4-8 miembros, que está opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, halo, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 o ciano, y en el que, si dicho Het de 4-8 miembros contieneun resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; iii) -Xa-alquil C1-6-Xb-Rc, en el que Xa y Rc son como se definen aquí anteriormente, y Xb es -S-, 80-SO- o -SO263.
申请公布号 ES2216940(T3) 申请公布日期 2004.11.01
申请号 ES20000956672T 申请日期 2000.08.30
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 BUTLIN, ROGER JOHN;PEASE, JANET ELIZABETH;BLOCK, MICHAEL HOWARD;NOWAK, THORSTEN;BURROWS, JEREMY NICHOLAS
分类号 C07D295/12;A61K31/167;A61K31/397;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/495;A61K31/4965;A61K31/5375;A61K31/54;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/08;A61P9/10;A61P25/28;A61P43/00;C07C315/02;C07C315/04;C07C317/40;C07C317/42;C07C317/44;C07C317/50;C07C323/65;C07D205/04;C07D207/12;C07D213/72;C07D213/73;C07D295/135;C07D295/18;C07D295/185;C07D295/26;(IPC1-7):C07C317/42 主分类号 C07D295/12
代理机构 代理人
主权项
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