噻唑正离子型多肽缩合剂、合成及其应用

摘要

本发明涉及噻唑正离子型多肽缩合剂、合成及其应用,其分子通式为右上式,其是由2－卤噻唑在0—60℃的条件下与N－烷基化试剂反应后,和/或在－30℃—25℃的条件下与活化组分反应得到相应的噻唑类正离子型多肽缩合剂,该多肽缩合剂可用于多肽的合成,尤其是应用于有空间位阻的多肽的合成,其性能优于目前已普遍使用的脲正离子和磷正离子型缩合剂,既能用于液相也能用于固相的合成,具有合成简便,原料易得,在室温下稳定,在应用上具有反应活性高、消旋小等诸多优点;可广泛应用于多肽酰胺、酯及活化酯的合成。

主权项

1、一种噻唑正离子型多肽缩合剂，其特征在于分子通式为：其中R₁、R₂、R₃＝H、C_nH_2n+1，n＝1-5、苯基、取代苯基；R₄＝F，Cl，Br其中R₅、R₆＝CF₃、NO₂、X＝CH、N，R₇、R₈＝H、C_nH_2n+1，n＝1-5、CF₃、芳基，R₉、R₁₀＝NO₂、A＝SbCl₆，SbF₆，CF₃SO₃，PF₆，BPh₄，BF₄。