四氢异喹啉类衍生物、其制备方法及其医药用途

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类四氢异喹啉衍生物(I)、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是作为κ－阿片受体激动剂在镇痛上的用途。通式(I)中R¹、R²、R³、R⁴的定义见说明书。

主权项

1、通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹代表：R²代表：氢、氟、氯、溴、C₁～C₄烷烃、OR⁵、NR⁶R⁷、5，6-亚甲二氧基、6，7-亚甲二氧基或7，8-亚甲二氧基；R³、R⁴代表：氢、氟、氯、溴、三氟甲基、C₁～C₄烷基、OR⁵、NR⁸R⁹、4，5-亚甲二氧基、5，6-亚甲二氧基或6，7-亚甲二氧基。R⁵代表：氢、C₁～C₄烷烃、烯丙基、环丙基、环丁基或环戊基；R⁶、R⁷代表：氢、C₁～C₄烷基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、甲磺酰基或乙磺酰基；R⁸、R⁹代表：氢、C₁～C₄烷基、烯丙基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、甲磺酰基、乙磺酰基；或R⁸与R⁹一起，与氮原子共同形成环状基团。