发明名称 7H-PIRIDO(3,4-D)PIRIMIDIN-8-ONAS, SU PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS CINASAS.
摘要 Un compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde R1 es halógeno, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado o alcoxi halogenado; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado o alcoxi halogenado; R3 es alquilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con ciano, -OR, -NRR'', -C(O)NRR'', -NR-C(O)-alquilo, -S(O)2NRR'', -NR-S(O)2-alquilo, heteroarilo, hetero-ciclilo, fenilo no sustituido o fenilo sustituido una o varias veces con halógeno, alquilo, alcoxi o ciano; R4 es a) alquilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con -OR o -NRR''; b) fenilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con alquilo, alcoxi, heterociclilo, -C(O)NRR'', -NR-C (O)-alquilo, -S(O)-alquilo, -S(O)2NR-alquilo o -NR-S(O)2-alquilo, donde todos los grupos alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos una o varias veces con -OR o -NRR''; o c) heterociclilo; R y R'' son hidrógeno o alquilo; donde el término "alquilo", tal como se utiliza aquí, significa un hidrocarburo saturado de cadena lineal o ramificada que tiene 1 a 4 átomos de carbono; el término "alquilo halogenado", tal como se utiliza aquí, significa un grupo alquilo como el definido arriba, que está sustituido una o varias veces con halógeno; el término "alcoxi", tal como se utiliza aquí, significa un grupo alquilo-O en que el alquilo se define como arriba; el término "alcoxi halogenado", tal como se utiliza aquí, significa un grupo alcoxi como el definido arriba, que está sustituido una o varias veces con halógeno; el término "heteroarilo" significa un anillo aromático mono- o bicíclico de 5 a 10, preferiblemente 5 a 6, átomos, que lleva hasta 3 heteroátomos elegidos independientemente entre N, O o S, siendo de carbono los restantes átomos del anillo. Estos grupos heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos una a tres veces con alquilo; el término "heterociclilo" significa un anillo monocíclico de hidrocarburo saturado, de 5 a 6 átomos, que lleva hasta 3, heteroátomos escogidos independientemente entre N, O o S, siendo de carbono los restantes átomos del anillo. Este grupo heterocíclico saturado puede estar sustituido opcionalmente una a tres veces, con alquilo; y todas las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
申请公布号 ES2329419(T3) 申请公布日期 2009.11.25
申请号 ES20070703091T 申请日期 2007.01.29
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 HONOLD, KONRAD;PAUL, JANE;ROESCHLAUB, CARL;SCHAEFER, WOLFGANG;SCHEIBLICH, STEFAN;VON HIRSCHHEYDT, THOMAS
分类号 C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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