吲哚,申请号CN93105712.4-传众专利搜索

发明名称	吲哚
摘要	式(I)的化合物和它的在药物上可接受的盐是选择性5-HT<SUB>1</SUB>样受体兴奋剂。可用于治疗偏头痛、走串性(cluster)头痛、慢性阵发性偏头痛及和血管紊乱有关的头痛。
申请公布号	CN1082039A	申请公布日期	1994.02.16
申请号	CN93105712.4	申请日期	1993.04.10
申请人	辉瑞研究及发展公司	发明人	M·J·怀思
分类号	C07D401/14;C07D403/04;A61K31/44;//(C07D401/14,209:14,207:09,213:72)	主分类号	C07D401/14
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	杨九昌
主权项	1、式(Ⅰ)的化合物或它的在药物上可接受的盐： <img file="931057124_IMG2.GIF" wi="1119" he="431" />其中：R<sup>1</sup>是(R<sup>3</sup>CO)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(R<sup>4</sup>O<sub>2</sub>C)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>NOC)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>NO<sub>2</sub>S)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；[R<sup>3</sup>S(O)<sub>m</sub>]C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(R<sup>7</sup>O)C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(杂芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；用HO取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；用芳基取代或未取代C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环链烯基；或C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>炔基； R<sup>2</sup>是氢；卤素、F<sub>3</sub>C；NC；R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>NOC； (R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>NOC)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>NO<sub>2</sub>S； (R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>NO<sub>2</sub>S)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；R<sup>10</sup>S(O)<sub>m</sub>； [R<sup>10</sup>S(O)<sub>m</sub>]C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；R<sup>12</sup>CON(R<sup>11</sup>)； [R<sup>12</sup>CON(R<sup>11</sup>)]C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)； [R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)]C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>NOCN(R<sup>11</sup>)； [R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>NOCN(R<sup>11</sup>)]C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；R<sup>10</sup>O<sub>2</sub>CN(R<sup>11</sup>)； [R<sup>10</sup>O<sub>2</sub>CN(R<sup>11</sup>)]C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；R<sup>13</sup>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH=CH；或R<sup>7</sup>O<sub>2</sub>； R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；或芳基； R<sup>4</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基； R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>每个独立地选自：氢：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；和C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>和与它们相连一起的氮原子形成4-7元的杂环，该杂环也可结合选自氧、S(O)<sub>m</sub>、NH、N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)和N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>链烷酰)的杂原子键； R<sup>7</sup>是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；或芳基； R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>每个独立地选自：氢；C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；和C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>连同与它们连接在一起的氮原子形成4-7元杂环，该杂环也可结合另一个选自氧、S(O)<sub>m</sub>、NH、N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)和N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>链烷酰)的杂原子键； R<sup>10</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；或芳基； R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>每个独立选自氢；C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；(芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；和芳基； R<sup>13</sup>选自R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>NOC；R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>NO<sub>2</sub>S；R<sup>10</sup>S(O)<sub>m</sub>； R<sup>12</sup>CON(R<sup>11</sup>)；R<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)；R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>NOCN(R<sup>11</sup>)；和 R<sup>10</sup>O<sub>2</sub>CN(R<sup>11</sup>)；其中R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>是如上所定义的；和k、m和n每个独立地选自0、1和2。
地址	爱尔兰都柏林