| 发明名称 | 用作趋化因子受体活性(尤其是CCR5)调节剂的哌啶或8－氮杂－二环[3.2.1]辛－3－基衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物，其中A、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>3a</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>4a</SUP>、R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>如说明书中定义；或其可药用盐或其溶剂合物；包含这些化合物的组合物、制备这些化合物的方法以及它们作为趋化因子活性(例如CCR5活性)调节剂的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1642913A | 申请公布日期 | 2005.07.20 |
| 申请号 | CN03806464.2 | 申请日期 | 2003.03.24 |
| 申请人 | 阿斯利康（瑞典）有限公司 | 发明人 | 约翰·卡明 |
| 分类号 | C07D211/58;C07D451/04;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/4468;A61K31/46;A61P29/00;A61P31/12 | 主分类号 | C07D211/58 |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="A038064640002C1.GIF" wi="1015" he="355" />其中：A为CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>或A不存在；R<sup>1</sup>为C<sub>3-7</sub>环烷基(被1或2个氟原子取代且任选进一步被C<sub>1-4</sub>烷基取代)或N-连接的杂环基(被1或2个氟原子取代并任选进一步被C<sub>1-4</sub>烷基取代)；R<sup>2</sup>为C<sub>3-6</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基，或苯基或杂芳基，任一基团任选被卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、S(O)<sub>n</sub>(C<sub>1-4</sub>烷基)、硝基、氰基或CF<sub>3</sub>取代；R<sup>2a</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>4a</sup>独立地为氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>3</sup>和R<sup>3a</sup>独立地为氢或C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>烷氧基；R<sup>5</sup>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基(任选被卤素、羟基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>3-7</sub>环烷基、SH、C<sub>1-4</sub>烷硫基、氰基或S(O)<sub>q</sub>(C<sub>1-4</sub>烷基)取代)、C<sub>3-4</sub>链烯基、C<sub>3-4</sub>炔基或C<sub>3-7</sub>环烷基；R<sup>6</sup>为苯基、杂芳基、苯基NH、杂芳基NH、苯基(C<sub>1-2</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-2</sub>)烷基、苯基(C<sub>1-2</sub>烷基)NH或杂芳基(C<sub>1-2</sub>烷基)NH；其中任何前述基团的苯基和杂芳基环，除非另有说明，独立地任选被卤素、氰基、硝基、羟基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、S(O)<sub>m</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、NHS(O)<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>烷基)、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、NHC(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、NHC(O)(C<sub>1-4</sub>烷基)、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>烷基)、C(O)(C<sub>1-4</sub>烷基)、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>F、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>或OCF<sub>3</sub>取代；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地为，氢或C<sub>1-4</sub>烷基，或与氮或氧原子一起可形成5-或6-员环，该环任选被C<sub>1-4</sub>烷基、C(O)H或C(O)(C<sub>1-4</sub>烷基)取代；M、n和q独立地为0、1或2；或其可药用盐或其溶剂合物。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||