发明名称 盐酸丁丙诺啡中间体新的制备方法
摘要 盐酸丁丙诺啡中间体新的制备方法,将N-氰基-7α(1-(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基)-3-甲氧基-6,14-内桥乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱(I)的17位的N-甲基和6位的O-甲基在碱性条件下同时脱去甲基,制得的中间体N-去甲基-7α(1-(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基)-6,14-内桥乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱(II)。目前新工艺和原合成工艺相比,在提高收率、简化操作、节省反应周期方面有很大的改进,适合于工业化大规模生产。
申请公布号 CN101260111A 申请公布日期 2008.09.10
申请号 CN200710056894.6 申请日期 2007.03.09
申请人 天津药物研究院药业有限责任公司 发明人 张丽云;张晓军;韩学文;徐云华
分类号 C07D489/02(2006.01) 主分类号 C07D489/02(2006.01)
代理机构 天津盛理知识产权代理有限公司 代理人 王融生
主权项 1. 一种盐酸丁丙诺啡中间体新的制备方法,其特征在于包括如下步骤:将化合物N-氰基-7 α(1-(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基)-3-甲氧基-6,14-内桥乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱(I)的17位的N-甲基和6位的O-甲基在碱性条件下同时脱去甲基,制得的水解产物中间体(II)。
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