发明名称 ДИГИДРОНАФТИРИДИНЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОДХОДЯЩИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
摘要 1. Способ лечения заболевания, вызванного киназной активностью c-KIT, ее онкогенных форм или полиморфов, включающий введение соединения формулы Iaили его фармацевтически приемлемой соли,где:A выбран из группы, состоящей из фенила, нафтила и бензотиенила;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, оксазолила, тиазолила, изоксазолила, изотиазолила, имидазолила, пиразолила, оксадиазолила, тиадиазолила, триазолила, тетразолила, пиразинила, пиридазинила, триазинила, пиридинила и пиримидинила;G4 представляет собой гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из оксетанила, азетадинила, тетрагидрофуранила, пирролидинила, оксазолинила, оксазолидинила, имидазолонила, пиранила, тетрагидропиранила, диоксалинила, пиперидинила и морфолинила;если A имеет один или более sp2-гибридизованных атомов углерода, которые могут иметь заместители, то каждый соответствующий sp2-гибридизованный атом углерода может быть необязательно замещен заместителем Z3;Z1 выбран из группы, состоящей из -NH(R4) и -NHCOR8;в случае если Z1 содержит алкильный или алкиленовый фрагмент, указанные фрагменты могут быть дополнительно замещены одним или более C1-C6 алкилами;каждый Z2 независимо по отдельности выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила, C3-C8 карбоциклила, C1-C6 алкокси, гидроксила, гидрокси-C1-C6 алкила, циано, (R3)N- и -(CH)R5;в случае если Z2 содержит алкильный или алкиленовый фрагмент, то указанные фрагменты могут быть дополнительно замещены одним или более C1-C6 алкилами;каждый Z3 независимо по отдельности выбран из группы, состоящей из H, метила, этила, изопропила, C3-C4 карбоциклила, галогена, циано, -(CH)-N(R3)и -(CH)-R5;R1 выбран из группы, состоящей из C1-C4 алкила, разветвленного C3-C5 алкила и C3-C5 карбоци
申请公布号 RU2014153920(A) 申请公布日期 2016.07.27
申请号 RU20140153920 申请日期 2012.06.07
申请人 ДЕСИФЕРА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи 发明人 ФЛИНН Дэниел Л.;КАУФМАН Майкл Д.;ПЕТИЛЛО Питер А.
分类号 A61K31/4375;A61P35/00 主分类号 A61K31/4375
代理机构 代理人
主权项
地址