发明名称 作为ATP-结合盒转运蛋白调节剂的1-(苯并[D][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-N-(苯基)环丙烷-甲酰胺衍生物
摘要 本发明为作为ATP‑结合盒转运蛋白调节剂的1‑(苯并[D][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑基)‑N‑(苯基)环丙烷‑甲酰胺衍生物。本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="DDA00002879892900011.GIF" wi="750" he="515" />本发明化合物及其药学上可接受的组合物是用作包括囊性纤维化跨膜转导调节剂的ATP‑结合盒转运蛋白或其片段的调节剂。本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。
申请公布号 CN103214450B 申请公布日期 2016.10.05
申请号 CN201310067369.X 申请日期 2006.12.28
申请人 弗特克斯药品有限公司 发明人 S.S.H.鲁亚;M.T.米勒;B.比尔;J.麦卡特尼;P.D.J.格鲁藤惠斯
分类号 C07D317/60(2006.01)I;C07C235/10(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07C235/38(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07C311/05(2006.01)I;C07C235/40(2006.01)I;C07D317/46(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D207/48(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D317/72(2006.01)I;C07D311/58(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P5/16(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I 主分类号 C07D317/60(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 张萍;李炳爱
主权项 一种式(I)化合物:<img file="FDA0000973307090000011.GIF" wi="462" he="471" />或其药学上可接受的盐,其中:每一R<sub>1</sub>独立为任选被羟基、1、2或3个卤素、氰基或具有1或2个独立选自NH、氧和S的环成员的3-8元杂环烷基取代的C<sub>1‑6</sub>烷基;任选被1、2或3个卤素取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基;任选被1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基:C<sub>1‑6</sub>烷氧基、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、‑CONH<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>OH、‑CONHCH<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、B(OH)<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、任选被C<sub>1‑6</sub>烷基取代的具有1或2个独立选自NH、氧和S的环成员的3‑8元杂环烷基、‑SO<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、‑CO<sub>2</sub>H、‑SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>CN、CF<sub>3</sub>、四唑和噻唑;或任选被C<sub>1‑6</sub>烷基取代的具有1或2个独立选自NH、氧和S的环成员的3‑8元杂环烷基,条件是至少一个R<sub>1</sub>是任选被1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基:C<sub>1‑6</sub>烷氧基、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、‑CONH<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>OH、‑CONHCH<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、B(OH)<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、任选被C<sub>1‑6</sub>烷基取代的具有1或2个独立选自NH、氧和S的环成员的3‑8元杂环烷基、‑SO<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、‑CO<sub>2</sub>H、‑SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>CN、CF<sub>3</sub>、四唑和噻唑,所述苯基连接至苯基环的3‑位;R<sub>2</sub>是氢或C<sub>1‑6</sub>烷基;环A是C<sub>3‑7</sub>环烷基;R<sub>4</sub>是任选被1、2或3个卤素取代的苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯基环;以及n是1、2、3、4或5。
地址 美国马萨诸塞州