| 摘要 |
A találmány tárgya eljárás taxánok előállítására dezacetilbaccatin IIImegjelölésű vegyületből. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy i)10-deacetilbaccatin III jelölésű vegyület 7- és 10-helyzetűhidroxilcsoportjait egyidejűleg megvédik triklóracetilcsoporttal; ii)a 13-helyzetű hidroxilcsoportot ezután észterezik valamely (VII)általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése terc-butoxikarbonil-, benzoil- vagy egyenes vagy elágazó láncú alifássavból leszármaztatható csoport és R1 jelentése fenilcsoport vagyegyenes vagy elágazó láncú alkil- vagy alkenilcsoport - végzettreagáltatás útján; iii) a triklóracetilcsoportokat mintvédőcsoportokat eltávolítják; iv) azoknál a vegyületeknél, amelyeknélR2 jelentése acetilcsoport, a 10-helyzetű hidroxilcsoportot adottesetben szelektív acetilezésnek vetik alá; és v) az oxazolidingyűrűtsavas hidrolízisnek vetik alá. A találmány továbbá az új (IV)általános képletű köztitermékekre vonatkozik. Ó |
