| 发明名称 | 作为CETP抑制剂的苯甲酰胺和杂芳烃衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、它们的制备方法、它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101379034A | 申请公布日期 | 2009.03.04 |
| 申请号 | CN200780004700.6 | 申请日期 | 2007.01.29 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | C·费;H·屈内;T·吕贝斯;P·马泰;C·莫吉埃斯;P·菲列格尔 |
| 分类号 | C07D213/40(2006.01);C07D213/82(2006.01);C07D233/28(2006.01);C07D233/58(2006.01);C07D233/60(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D417/12(2006.01);A61K31/4402(2006.01) | 主分类号 | C07D213/40(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 主权项 | 1.式I化合物<img file="A200780004700C00021.GIF" wi="1292" he="254" />其中R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基或卤素；R<sup>2</sup>是氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；杂环基；未被取代的芳基或被一个或多个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的取代基取代的芳基；-OR<sup>6</sup>，其中R<sup>6</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基；-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，其中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基；或-C(O)-OR<sup>9</sup>，其中R<sup>9</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>3</sup>是未被取代的杂芳基或被一个或多个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基和卤素-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基的取代基取代的杂芳基；R<sup>4</sup>是基团(a)<img file="A200780004700C00022.GIF" wi="284" he="229" />其中A是CR<sup>17</sup>或N，其中R<sup>17</sup>是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；B是CR<sup>18</sup>或N，其中R<sup>18</sup>是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；D是CR<sup>19</sup>或N，其中R<sup>19</sup>是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或苯基；E是CR<sup>20</sup>或N，其中R<sup>20</sup>是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、COR，其中R是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、S(O)<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或苯基；或者一起是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基；或者，当A是CR<sup>17</sup>时，R<sup>11</sup>和R<sup>17</sup>一起是-CH＝CH-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-N＝CH-；且n是1、2或3；和其所有药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||