氟化17β－取代的4－氮杂－5α－雄甾烷－3－酮衍生物

摘要

本发明涉及具有下式结构（Ⅰ）的甾族５ａ－还原酶抑制剂，其制备方法，含有这些有效物质的药物组合物，以及用于治疗人或动物的因睾酮５ａ－还原酶异常而引起的疾病。式中符号……、Ｂ、Ｒ、Ｒ₁、R₂、R₃、R₄、R₅和Ｙ的定义如正文中所述。

主权项

1.一种式(I)的化合物式中：符号代表一个单键或一个双键；B是一个键；R是一个氢原子或一个C₁-C₄烷基；R₁是一个氢原子；R₂是一个氢原子，一个C₁-C₆烷基，其中一个或多个氢原子任选地被一个或多个氟原子取代；R₃是一个氢原子，一个C₁-C₄烷基，其中一个或多个氢原子任选地被一个或多个氟原子取代；另外，R₂或R₃中的任一个可以是一个苯基或一个C₇-C₁₀芳烷基，它们或是未取代的或是被一个或多个从下列基团中挑选的取代基作环上取代：卤素，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，羟基或三氟甲基；R₄是一个氢原子，一个氟原子，或当Y为双键时此基团不存在；R₅是一个氢原子，一个氟原子，或一个C₁-C₆烷基，其中一个或多个氢原子任选地被一个或多个氟原子取代；以及其中：当(Y)是一个单键时，A是氢，氟或基团，其中R₆，R₇和R₈各自独立地是氢，氟或一个C₁-C₆烷基，其中一个或多个氢原子被一个或多个氟原子取代；当(Y)是一个双键时，A是基团，其中R₆和R₇各自独立地是氢，或一个C₁-C₆烷基，只要R₂，R₃，R₄，R₅或A中至少一个含有至少一个氟原子。