| 发明名称 | 用作磷酸二酯酶IV抑制剂的二氮杂并吲哚 | ||
| 摘要 | 本发明公开了被用作磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂的式（Ⅰ）二氮杂__并吲哚及其外消旋体形式，对映体形式以及可药用盐，$其中Ａ是一至三取代的芳基或杂芳基，Ｂ是－ＯＲ＃-[1]或－NR＃-[2]R＃-[3],其中Ｒ＃-[1],R＃-[2]和R＃-[3]优选氢。 | ||
| 申请公布号 | CN1066149C | 申请公布日期 | 2001.05.23 |
| 申请号 | CN97190452.9 | 申请日期 | 1997.03.27 |
| 申请人 | 珠维诺研究学会 | 发明人 | Y·帕斯卡;H·雅可贝利;A·卡维特;A·培恩;S·G·戴尔 |
| 分类号 | C07D487/06;A61K31/55;C07D519/00;//(C07D487/06,243:00,209:00)(C07D519/00,487:00,487:00) | 主分类号 | C07D487/06 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 杜京英 |
| 主权项 | 1．式(Ⅰ)的二氮杂并吲哚及其可药用盐，<img file="9719045200021.GIF" wi="742" he="403" />其中 -A是芳基或含氮杂芳基，每一个可以任意被1-3个彼此独立选自卤 素，低级烷基，卤烷基，低级烷氧基，环烷氧基，氨基，低级-烷基羰 基氨基或烷氧基羰基氨基的取代基取代； -B是 1°)-OR<sub>1</sub>，R<sub>1</sub>是-H或R<sub>4</sub>， 2°)-NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>，R<sub>2</sub>是-C(NH)NH<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>是-H， 3°)-NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>，R<sub>2</sub>是R<sub>4</sub>，R<sub>3</sub>是-H， 4°)-NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>，R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>分别是-H或低级烷基，或 5°)-N-R<sub>2</sub>-R<sub>3</sub>，R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>与它们相连的氮原子一起形成一个饱和5至7 员杂环，其中可以含有一个不直接与氮原子相连的第二个杂原子：氧， 硫或氮；-R<sub>4</sub>是 1°)-CH<sub>2</sub>-CO<sub>2</sub>H， 2°)-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CO<sub>2</sub>H， 3°)-CO-A，其中A定义如上， 4°)-CO-CH=CH-CO<sub>2</sub>H， 5°)-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH<sub>3</sub>，其中n是整数，0≤n≤18， 6°)-CO-(CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>3</sub>， 7°)-CO-(CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CO<sub>2</sub>H， 8°)-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>，其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>分别是-H或低级烷基，或 9°)-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-N-R<sub>5</sub>-R<sub>6</sub>，其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与它们相连的氮原子一起形成 一个饱和5至7员杂环，其中可以含有一个不直接与氮原子相连的 第二个杂原子：氧，硫或氮； -p是整数2，3或4； 尤其是二氮杂并吲哚-4-酮环的碳3所确定构型的外消旋体及其异 构体形式。 | ||
| 地址 | 法国弗雷诺斯 | ||