具有抗病毒活性的吲哚衍生物

摘要

下式所示的化合物具有整合酶抑制活性,是抗HIV的有效药物,式中R¹是氢、低级烷基或任选取代的芳磺酰基等;R²是氢、低级烷基或任选取代的芳烷基等;R³、R⁴、R⁵和R⁶各自独立地是氢、卤素、三卤代低级烷基等;X是羟基或任选取代的氨基;Y是COOR(R是氢或酯残基)、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。

主权项

1．下式所示的化合物、其互变异构体、或其药物上可接受的盐或水合物：其中：R¹是氢、低级烷基、环烷基低级烷基、低级烷磺酰基、低级烷羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳磺酰基、任选取代的芳羰基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的杂芳磺酰基、低级烷氧羰基、任选取代的氨磺酰，或任选取代的氨基甲酰基；R²是氢、低级烷基、低级烷羰基、任选取代的芳基、任选取代的烷芳基、任选取代的芳羰基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳亚磺酰基、任选取代的芳磺酰基、任选取代的杂环基低级烷基，或任选取代的杂环基磺酰基；R³、R⁴、R⁵和R⁶各自独立地是氢、卤素、三卤代低级烷基、羟基、低级烷氧基、硝基、氨基、任选酯代的羧基、任选取代的芳烷氧基，或任选取代的芳磺酰氧基；X是羟基或任选取代的氨基；Y是COOR(R是氢或酯残基)、任选取代的芳基，或任选取代的杂芳基；其条件是其中R¹、R²、R³、R⁵和R⁶各自均为氢；R⁴是氢、甲氧基或氯；X是羟基；以及Y是COOC₂H₅的化合物除外。