发明名称 氯吡格雷的制备方法
摘要 氯吡格雷(1)的制备方法,包括使N,N′-二-4,5,6,7-四氢-[3,2-c]-噻吩并吡啶基甲烷(12)与式(13)的(R)-2-氯苯基乙酸衍生物反应,其中,X和R具有说明书中所述的含义。∴
申请公布号 CN1293080C 申请公布日期 2007.01.03
申请号 CN03809967.5 申请日期 2003.04.22
申请人 迪法玛有限公司 发明人 G·卡斯塔尔迪;G·巴雷卡;A·博洛尼亚
分类号 C07D495/04(2006.01);C07D333/00(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D519/00(2006.01);C07D495/00(2006.01);A61K31/4365(2006.01);A61P9/00(2006.01) 主分类号 C07D495/04(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.[(S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]-5-吡啶基)乙酸]甲酯(1)或其可药用盐的制备方法<img file="C038099670002C1.GIF" wi="326" he="486" />该方法包括:使N,N′-二-4,5,6,7-四氢-[3,2-c]-噻吩并吡啶基甲烷(12)<img file="C038099670002C2.GIF" wi="469" he="207" />与式(13)的(R)-2-氯苯基乙酸衍生物反应<img file="C038099670002C3.GIF" wi="387" he="336" />其中:R为氢原子或直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,且X为:卤素,选自氟、氯、溴和碘;OSO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>,其中,R<sup>1</sup>为任选地被一个或多个卤原子取代的直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>全氟烷基、任选地被一个或多个卤原子、直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或硝基取代的芳环;OCOR<sup>1</sup>酯基,其中,R<sup>1</sup>为任选地被一个或多个卤原子取代的直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>全氟烷基、任选地被一个或多个卤原子、直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或硝基取代的芳环;-ONO<sub>2</sub>;OP(OR)<sub>2</sub>亚磷酸酯基或OPO(OR)<sub>2</sub>磷酸酯基,其中,R为氢原子或直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;和任选地使式(I)化合物成盐。
地址 意大利麦里托迪汤巴