ユビキチンリガーゼのモジュレーターを同定するための方法

摘要

本発明は、ＨＥＣＴ及びＲＢＲファミリーを含むがこれらに限定されないＥ３Ｕｂリガーゼの活性部位システインチオール残基を、特異的に及び共有結合的に修飾する、機構に基づいた活性プローブを利用するスクリーニングを提供する。該活性プローブは、Ｅ３Ｕｂリガーゼの活性化因子及び阻害因子についてスクリーニングするため、及びヒト疾患におけるＥ３Ｕｂリガーゼの機能状態を調べるために使用される。