发明名称 用作辣椒素拮抗剂的喹唑啉酮衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的喹唑啉酮化合物作为辣椒素受体拮抗剂的用途,其中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>、R<SUB>5</SUB>和m与说明书和权利要求书中定义相同。这些化合物可以为游离形式或盐形式,如果可能的话,可以为酸加成盐形式。
申请公布号 CN1956721A 申请公布日期 2007.05.02
申请号 CN200580016187.3 申请日期 2005.06.08
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 T·J·里奇;A·J·卡尚;C·T·布雷恩;E·K·齐亚杜卢艾斯;T·哈尔特
分类号 A61K31/505(2006.01);C07D239/88(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 A61K31/505(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.作为药物用于治疗或预防辣椒素受体活化起作用或与辣椒素受体活 化有关的疾病或病症的下式的喹唑啉酮化合物: <img file="A2005800161870002C1.GIF" wi="958" he="435" />其中 R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、 C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基; 每个R<sub>2</sub>独立为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、 氰基或基团-C(=O)-R<sub>2a</sub>,其中R<sub>2a</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基; R<sub>3</sub>为氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、羟基、羟基 取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、氰基、-C(=O)H、苯基、 (C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基氨基)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基; R<sub>4</sub>为羟基、酯化的羟基、醚化的羟基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、基团 <img file="A2005800161870002C2.GIF" wi="288" he="131" />或基团<img file="A2005800161870002C3.GIF" wi="318" he="126" />,其中R<sub>4a</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素取 代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或基团<img file="A2005800161870002C4.GIF" wi="460" he="82" />其中R<sub>4b</sub>为苄基或苯基乙基;R<sub>5</sub>为氢或羟基;且 m为1或2, 这些化合物为游离形式或为盐形式,如果可能的话,为药学上可接受 的酸加成盐形式。
地址 瑞士巴塞尔