二脱氧嘌呤核苷类药物改进的口服剂型的制备方法

摘要

本发明通过将选择的水不溶的缓冲剂系统加到组合物中，研制得到酸不稳定的二脱氧嘌呤核苷类衍生物（如ｄｄＡ、ｄｄＩ和ｄｄＧ）改进的口服剂型。该剂型提供了减少物质剂量单位和方便、适口的咀嚼／分散片剂或干燥粉末小药囊剂。获得了使片剂具有合适大小所必需的减少了物质的要求，意外地增加了２０—２５％药物生物利用率，这是由于应用选择的缓冲剂系统所致，所述缓冲剂系统是由不溶的镁抗酸剂和二羟铝碳酸钠或碳酸钙所组成。

主权项

1．制备新的提高了生物利用率和胃肠道耐受性的二脱氧嘌呤核苷口服药用组合物的方法，该方法包括使每剂量单位含5-150毫克或每包小药囊剂含10-300毫克选自2′,3＇-ddA、2′,3′-ddI和2′,3＇-ddG及其盐和/或其水合物的二脱氧嘌呤核苷与有效量水不溶的抗酸缓冲剂组合物混合，该水不溶的抗酸缓冲剂组合物系由水不溶的抗酸剂镁化合物与二羟基铝碱金属碳酸盐或碳酸钙组成。