COMPOSICIONES DE PIRROLOTRIAZINA ANILINA COMO INHIBIDORES DE CINASA

摘要

SE REFIERE A PIRROLOTRIAZINA ANILINA DE FORMULA I, ENANTIOMEROS, DIASTEREOMEROS, SALES, SOLVATOS DONDE X ES O, OC(=O), S, S(=O), SO2, C(=O), CO2, NR8, NR8C(=O), NR8C(=O)NR9, ENTRE OTROS; Z ES C(=O)NR10-Bb, NR10SO2-B, SO2NR10-B, C(=O)-Ba, CO2-Be, ENTRE OTROS; B ES CICLOALQUILO, HETEROCICLO O HETEROARILO, ARILO SUSTITUIDO CON UN R11; Ba ES ALQUILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ARILO O HETEROARILO; Bb ES CICLOALQUILO, HETEROCICLO O HETEROARILO; Be ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ARILO O HETEROARILO; R1 Y R5 SON H, ALQUILO, OR14, SR14, OC(=O)R14, CO2R14, C(=O)NR14R14a, NR14R14a; R2 ES H o ALQUILO C1-C4; R3 ES H, METILO, PERFLUOROMETILO, METOXI, HALOGENO, CN, NH2 O NH(CH3); R4 ES H, CON LA CONDICION DE QUE R4 NO ES H SI X ES S(=O), SO2, NR8CO2 O NR8SO2; R4 TAMBIEN PUEDE SER ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON CETO Y/O 1 HASTA 4 R17 ENTRE OTROS; R6 SE ENLAZA A CUALQUIER CARBONO DISPONIBLE DEL FENILO A Y PUEDE SER ALQUILO, HALOGENO, TRIFLUOROMETOXI, TRIFLUOROMETILO, ENTRE OTROS; R8 Y R9 SON H, ALQUILO SUSTITUIDO O NO, ARILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO O HETEROARILO; R10 ES H, ALQUILO, ALCOXI O ARILO; R11 ES ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, HALOALCOXI, ENTRE OTROS; R14 Y R14a SON H, ALQUILO, ARILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO O HETEROARILO; m ES 0 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS LOS QUE SE MUESTRAN EN LAS FIGURAS IA Y IB ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON INHIBIDORES DE LA CINASA P38