作为ICE/ced－3类半胱氨酸蛋白酶抑制剂的C－末端修饰的(N－取代)－2－吲哚基二肽

摘要

本发明涉及新颖(N－取代的)吲哚ICE/ced－3－抑制剂化合物。本发明还涉及这些吲哚化合物的药物组合物,以及这些组合物在治疗炎性疾病、自身免疫疾病和神经变性疾病和用于防止局部缺血损伤的患者的应用。

主权项

1．下式化合物或其可药用的盐:其中n是1或2；R1是烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苯基、(取代的)苯基、苯基烷基、(取代的)苯基烷基、杂芳基、(杂芳基)烷基或(CH2)mCO2R4，其中m=1-4，且R4如下文所定义；R2是氢原子、氯、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苯基、(取代的)苯基、苯基、烷基(取代的)苯基烷基、杂芳基、(杂芳基)烷基或(CH2)pCO2R5，其中p=0-4，而R5如下文所定义；R3是氢原子、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苯基烷基或(取代的)苯基烷基；R4是氢原子、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苯基烷基或(取代的)苯基烷基；R5是氢原子、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苯基烷基或(取代的)苯基烷基；A是天然或非天然氨基酸；B是氢原子、氘原子、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苯基、(取代的)苯基、苯基烷基、(取代的)苯基烷基、杂芳基、(杂芳基)烷基、卤代甲基、CH2ZR6、CH2OCO(芳基)、CH2OCO(杂芳基)或CH2OPO(R7)R8，其中Z是氧或硫原子；R6是苯基、取代的苯基、苯基烷基、(取代的苯基)烷基、杂芳基或(杂芳基)烷基；R7和R8独立地选自烷基、环烷基、苯基、取代苯基、苯基烷基、(取代的苯基)烷基和(环烷基)烷基；而X和Y独立地选自氢、卤素、三卤代甲基、氨基、保护的氨基、氨基盐、单取代的氨基、二取代的氨基、羧基、保护的羧基、羧酸盐、羟基、保护的羟基、羧基的盐、低级烷氧基、低级烷硫基、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、(环烷基)烷基、取代的(环烷基)烷基、苯基、取代的苯基、苯基烷基和(取代的苯基)烷基。