| 发明名称 | 制备取代的苯并二氢吡喃衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备通式Ⅶ的取代苯并二氢吡喃衍生物的方法,和该方法的新中间体,其中通式Ⅶ中的X、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>7</SUP>和R<SUP>8</SUP>的定义如说明书所述。 | ||
| 申请公布号 | CN1264705A | 申请公布日期 | 2000.08.30 |
| 申请号 | CN99122962.2 | 申请日期 | 1999.12.22 |
| 申请人 | BASF公司 | 发明人 | R·斯蒂默尔;K·－U·巴登尼尔斯 |
| 分类号 | C07D311/66;C07D311/70;C07D309/28;C07D407/02 | 主分类号 | C07D311/66 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨丽琴 |
| 主权项 | 1.制备通式VII的取代苯并二氢吡喃衍生物的方法：<img file="A9912296200021.GIF" wi="757" he="267" />其中X为-CN、-COOR<sup>3</sup>、-CHO、-CH<sub>2</sub>OR<sup>7</sup>或-CH(OR<sup>8</sup>)<sub>2</sub>， R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>23</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>23</sub>烷烯基、C<sub>6</sub>-C<sub>18</sub>芳基或C<sub>7</sub>-C<sub>18</sub>芳烷基， R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟基烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氨基烷 基， R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>各自独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， R<sup>7</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， R<sup>8</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或两个取代基是与两个氧原子连接形成环状缩醛的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，该亚烷基任选为支链的或可以带有一个或两个羧基、环己基或苯基， 该方法包括，第一步，通式I取代的丙烯醛<img file="A9912296200022.GIF" wi="557" he="112" />其中R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>18</sub>芳基、C<sub>7</sub>-C<sub>18</sub>芳烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰基、卤代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰基或其它易酸解的羟基保护基， 和通式II的丙烯腈、丙烯酸酯、丙烯醛、丙烯缩醛、烯丙醇或烯丙基醚进行反应<img file="A9912296200023.GIF" wi="590" he="90" />得到相应的通式III的3，4-二氢-2H-吡喃： <img file="A9912296200031.GIF" wi="598" he="170" />在第二步，用酸和后者反应得到通式IV的5-氧代四氢吡喃<img file="A9912296200032.GIF" wi="530" he="178" />在第三步，后者与通式V的取代的乙烯基酮进行反应<img file="A9912296200033.GIF" wi="577" he="245" />得到通式VI的苯并吡喃-6-酮衍生物<img file="A9912296200034.GIF" wi="646" he="252" />第四步，对后者进行脱氢得到通式VII取代的苯并二氢吡喃衍生物。 | ||
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