| 发明名称 | 辛伐他汀和/或其衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 公开了式Ⅵ的辛伐汀和/或其衍生物的制备方法和该化合物中间体的制法及其各种中间体。其中各基团如说明书中所述。 | ||
| 申请公布号 | CN1232030A | 申请公布日期 | 1999.10.20 |
| 申请号 | CN99103408.2 | 申请日期 | 1999.03.05 |
| 申请人 | 斯索恩有限公司 | 发明人 | F·范达伦;J·M·勒门斯;G·A·P·范赫沃特;T·H·A·彼特斯;F·比卡 |
| 分类号 | C07D309/30;C07D319/06;C07C235/34;A61K31/35;A61K31/335;A61K31/165 | 主分类号 | C07D309/30 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 郭建新 |
| 主权项 | 1、式Ⅵ的化合物的制备方法：包括以下步骤：一使通式Ⅰ的化合物：与一种开环剂反应，以生成具有通式Ⅱ的化合物：并且-用一种预定的保护剂保护这样形成的化合物Ⅱ的羟基以便基本上阻滞其反应性并生成具有通式Ⅲ或Ⅶ的化合物：其中，保护剂通过用末高碳基团置换至少一个羟基的氢原子采阻滞化合物Ⅱ的反应性，从而，对于化合物Ⅲ来说，R3和R4中至少一个不是氢；一使化合物(Ⅲ)和/或(Ⅶ)与一种式R7X的烷基化剂反应以分别得到具有式(Ⅳ)或(Ⅷ)的化合物，式中R7优选表示甲基或乙基而X表示一种离去基团，优选是卤素，最优选氯，溴或碘；-分别水解化合物(Ⅳ)和(Ⅷ)的保护基团R3、R4和R5、R6以得到式(Ⅴ)的化合物和；-再内酯化化合物(Ⅴ)以得到化合物(Ⅵ)。 | ||
| 地址 | 荷兰奈梅亨 | ||