发明名称 含有稠合双环的化合物及其制备方法
摘要 本发明公开了下式化合物,其中X为O或S-(O)<SUB>t</SUB>;n为1或2;m为0或1;Y为CH<SUB>2</SUB>、O或S-(O)<SUB>t</SUB>,其条件是仅当m为1时Y为O或S-(O)<SUB>t</SUB>;A为R<SUB>2</SUB>-S-(CH<SUB>2</SUB>)r-C(R<SUB>12</SUB>)(R<SUB>1</SUB>)-C(O)-或R<SUB>7</SUB>OOC-(CH)<SUB>q</SUB>-C(R<SUB>2</SUB>)(R<SUB>1</SUB>)-C(O)-;R<SUB>3</SUB>的定义如说明书中所述。这些化合物为NEP和ACE的双重抑制剂。其中A为R<SUB>7</SUB>OOC-CH(R<SUB>1</SUB>)-或R<SUB>4</SUB>-P(O)(OR<SUB>5</SUB>)-的化合物为选择性的ACE抑制剂。本发明还公开了制备方法和中间体。$
申请公布号 CN1046525C 申请公布日期 1999.11.17
申请号 CN94106426.3 申请日期 1994.06.10
申请人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 发明人 J·A·罗布尔;D·R·克伦塔尔;小·J·D·戈德弗雷
分类号 C07D515/02;A61K31/495 主分类号 C07D515/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;王景朝
主权项 1.下式化合物及其可药用盐:<img file="C9410642600021.GIF" wi="449" he="244" />其中:A是<img file="C9410642600022.GIF" wi="474" he="168" />或<img file="C9410642600023.GIF" wi="526" he="171" />X为O或S;R<sub>1</sub>和R<sub>12</sub>独立地选自氢、1-6个碳原子的烷基,其中环烷基具有3-6个碳原子的环烷基-CH<sub>2</sub>-、苯基-CH<sub>2</sub>-、取代的苯基-CH<sub>2</sub>-、噻唑基-CH<sub>2</sub>-,或R<sub>1</sub>和R<sub>12</sub>与它们所连接的碳原子一起形成5~7个碳原子的环烷基环;R<sub>2</sub>为氢或H<sub>3</sub>CC(O)-;R<sub>3</sub>和R<sub>7</sub>独立地选自氢、1-6个碳原子的烷基、和苯基-CH<sub>2</sub>-;m为0或1;Y为CH<sub>2</sub>或O,其条件是仅当m为1时,Y为O;n为1或2;q为0或1-3的整数;和r为0或1。
地址 美国新泽西州