一种抗菌素硫酸头孢匹罗的合成方法

摘要

本发明涉及一种抗菌素硫酸头孢匹罗(cefpirome)的合成方法，本发明以7-氨基-3-[(2，3-环戊烯并吡啶)-1-甲基]头孢烷酸盐酸盐(7-ACP)和2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-(z)-硫代乙酸苯并噻唑酯(AE活性酯，AEME)为起始原料，通过酰化反应和成盐反应得到硫酸头孢匹罗产品。此发明与现有技术相比具有合成路线短、工艺条件简单、成本低廉、产品收率高、产品质量稳定以及适合工业化生产的优点。

主权项

1、一种抗菌素硫酸头孢匹罗的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)、将原料7-氨基-3-[(2，3-环戊烯并吡啶)-1-甲基]头孢烷酸盐酸盐和2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-(z)-硫代乙酸苯并噻唑酯混合置于有机溶剂与水的混合溶液中，调节pH值在6.0～9.5的条件下，溶解并发生酰化反应得到头孢匹罗溶液，所述的有机溶剂是指N，N-二甲基甲酰胺和N，N-二乙基甲酰胺中的一种或两种的混合物；用合适的溶剂萃取酰化反应得到的头孢匹罗溶液，在萃取后得到的水相中加入活性炭进行脱色，再经过γ-氧化铝柱层析，得到精制处理的头孢匹罗溶液，所述合适的溶剂是指与水不相互溶，但能溶解N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二乙基甲酰胺和巯基苯并噻唑的有机溶剂；(2)、在步骤(1)所得精制处理的头孢匹罗溶液中加入硫酸溶液进行成盐反应，析晶得到硫酸头孢匹罗。