螺[哌啶－4,1′－吡咯并[3,4－c]吡咯]

摘要

本发明涉及通式Ⅰ的化合物及其可药用酸加成盐,其中取代基如说明书中所描述。本发明化合物可用于治疗与孤独蛋白FQ(OFQ)受体有关的疾病,所述疾病包括精神病、神经病和生理疾病,如焦虑和紧张疾病、忧郁症、外伤、因阿耳茨海默氏疾病或其它痴呆引起的记忆丧失、认知和学障碍、癫痫和惊厥、急性和/或慢性疼痛疾病、上瘾药物戒断症状、水平衡控制、Na⁺排泄、动脉血压疾病和代谢疾病如肥胖。

主权项

1、通式I的化合物、外消旋混合物及其相应的对映体和可药用酸加 成盐其中 R¹为C_5-12环烷基，其未被取代或被低级烷基取代；十氢-萘-1-基；十氢- 萘-2-基；二氢茚-1-基或二氢茚-2-基，其未被取代或被低级烷基取代； 十氢-甘菊环-2-基；二环〔6.2.0〕癸-9-基；苊-1-基；二环〔3.3.1〕 壬-9-基；2，3-二氢-1H-非那烯-1-基；2，3，3a，4，5，6-六氢-1H-非那烯-1- 基；八氢-茚-2-基；1，2，3，4-四氢-萘-1-基；1，2，3，4-四氢-萘-2-基； 萘-低级烷基-1-基；萘-低级烷基-2-基；苊-1-基和5-异丙基-2-甲基-二 环〔3.1.0〕己-3-基； R²、R³为氢；羟基；低级烷基；＝O；或苯基，其未被取代或被低级烷基、 卤素或烷氧基取代； R⁴为氢；低级烷基；-(CH₂)nCH(OH)CF₃；-(CH₂)nC_3-6-环烷基；苯基；苯甲 基；四氢呋喃-3-基；-(CH₂)nOCH₂C₆H₅；-(CH₂)n吗啉基；3-甲基-氧杂环 丁烷-3-基-甲基；-(CH₂)_nCH₂OH；-S(O)₂-低级烷基；-C(O)-低级烷基； -C(O)CF₃；-C(O)(CH₂)nOCH₃；-(CH₂)nC(O)N(低级烷基)₂；-S(O)₂杂芳基； -C(O)杂芳基；-S(O)₂苯基；-S(O)₂N(低级烷基)₂；-C(O)C_3-6-烷基； -C(O)O-苯基或-C(O)O低级烷基； R⁵为氢；卤素；低级烷基；三氟甲基或低级烷氧基； n为0-3。