发明名称 |
作为MDM2抑制剂的顺式咪唑啉 |
摘要 |
本发明提供具有此处提供的名称的式(I)化合物及其可药用盐和酯,这些化合物抑制MDM2蛋白质和类p53肽的相互作用并且具有抗增殖活性。 |
申请公布号 |
CN100562316C |
申请公布日期 |
2009.11.25 |
申请号 |
CN200480016900.X |
申请日期 |
2004.06.09 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
纳德·佛投赫;埃米莉·爱军·刘;宾哈·坦·乌 |
分类号 |
A61K31/4164(2006.01)I;C07D233/22(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/4164(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 |
代理人 |
柳春琦 |
主权项 |
1、选自式I化合物的化合物,<img file="C2004800169000002C1.GIF" wi="576" he="338" />其中X<sub>1</sub>选自在邻位的乙氧基、异丙氧基、2-氟乙氧基和-OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>;X<sub>2</sub>选自在对位的甲氧基、乙氧基和三氟甲基;R<sub>1</sub>选自C1-C8烷基、连在C4-C8环烷基上的C1-C4烷基,以及C4-C8环烷基;R<sub>2</sub>是-C=OR<sub>9</sub>;R<sub>9</sub>选自含有至少一个杂原子并且任选被取代的饱和5-和6-元环,其中杂原子选自S、N和O,并且取代基选自C1-C6烷基、-C=O-R<sub>11</sub>、被羟基取代的C1-C6烷基、=O以及含有至少一个选自S、N和O的杂原子的5-和6-元饱和环;并且R<sub>11</sub>选自H和C1-C6烷基,或其可药用盐或酯。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |