制备2－羟吲哚和N－羟基－2－羟吲哚的方法

摘要

本发明提供了制备2－羟吲哚,N－羟基－2－羟吲哚,或它们的混合物的实用性方法,包括:催化氢化2－硝基芳基丙二酸二酯制备2－(N－羟基氨基)芳基丙二酸二酯,2－氨基芳基丙二酸二酯,或它们的混合物作为第一个反应中间体;通过分子内氨解第一个反应中间体的一个酯基环化,制备N－羟基－2－羟吲哚－3－羧酸酯,2－羟吲哚－3－羧酸酯,或它们的混合物作为第二个反应中间体;且水解和脱羧第二个反应中间体的剩余的酯基制备N－羟基－2－羟吲哚,2－羟吲哚,或它们的混合物;其中,环化反应,水解和脱羧反应与催化氢化反应在原地进行,不需分离所述反应中间体。

主权项

1.制备2-羟吲哚，N-羟基-2-羟吲哚，或它们的混合物的方法，包括：A)催化氢化2-硝基芳基丙二酸二酯制备2-(N-羟基氨基)芳基丙二酸二酯，2-氨基芳基丙二酸二酯，或它们的混合物作为第一个反应中间体；B)通过分子内氨解第一个反应中间体的一个酯基环化，制备N-羟基-2-羟吲哚-3-羧酸酯，2-羟吲哚-3-羧酸酯，或它们的混合物作为第二个反应中间体；且C)水解和脱羧第二个反应中间体的剩余的酯基制备N-羟基-2-羟吲哚，2-羟吲哚，或它们的混合物；其中，环化反应，水解和脱羧反应与催化氢化反应在原地进行，不需分离所述反应中间体。