发明名称 用于睡眠障碍的组合物
摘要 本发明提供一种组合物,它含有有效量的一种或多种化合物,用于治疗、预防或改善如失眠症或另一种睡眠障碍的疾病,以及该组合物的使用方法。
申请公布号 CN101001670A 申请公布日期 2007.07.18
申请号 CN200580015815.6 申请日期 2005.05.13
申请人 澳美制药厂有限公司 发明人 陈小章;缑毓林;罗戴伟;钟耀华
分类号 A61P25/20(2006.01);A61K31/352(2006.01) 主分类号 A61P25/20(2006.01)
代理机构 上海天翔知识产权代理有限公司 代理人 刘粉宝
主权项 1.一种组合物,包含有效量的由式I、II、或IV所定义的化合物,其中,该组合物对于治疗选自以下的疾病有效:失眠症、与抑郁症相关的疾病、与紧张有关的疾病、与抑郁症相关的睡眠紊乱、和神经退行性疾病(如阿兹海默氏病、皮克氏病、脊髓小脑退化、帕金森氏病、舞蹈病、青光眼、肌萎缩外侧硬化症、老年性黄斑退化、肝性脑病、脱髓鞘疾病、Lewy体痴呆症、多发性梗塞痴呆症、多发性硬化症和他们的组合,其中,式I或II化合物的结构式如下<img file="A2005800158150002C1.GIF" wi="705" he="489" /><img file="A2005800158150002C2.GIF" wi="708" he="487" />式I                              式II其中,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>12</sub>各自可以是不存在、氢、卤素、烷基、取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、烯基烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基、芳氧基、取代的芳氧基、巯基、烷硫基、取代的烷硫基、芳硫基、取代的芳硫基、氰基、异氰基、取代的异氰基、羰基、取代的羰基、羧基、取代的羧基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、磺酰基、取代的磺酰基、多芳基、取代的多芳基、C1-C20环烷基、取代的C1-C20环烷基、杂环基、取代的杂环基、氨基酸、肽、聚醚、聚酯、多肽、蛋白质、聚磷腈、聚烯化氧、聚亚烷基二醇、聚乙二醇、聚亚烷基、生物活性剂、或药物分子;R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>20</sub>各自可以是氢、卤素、烷基、取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、烯基烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基、芳氧基、取代的芳氧基、巯基、烷硫基、取代的烷硫基、苯硫基、取代的苯硫基、芳硫基、取代的芳硫基、氰基、异氰基、取代的异氰基、羰基、取代的羰基、羧基、取代的羧基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、磺酰基、取代的磺酰基、多芳基、取代的多芳基、C1-C20环烷基、取代的C1-C20环烷基、杂环基、取代的杂环基、氨基酸、肽、聚醚、聚酯、多肽、蛋白质、聚磷腈、聚烯化氧、聚亚烷基二醇、聚乙二醇、聚亚烷基、生物活性剂、或药物分子;Z<sub>1</sub>、Z<sub>2</sub>和Z<sub>3</sub>各自可以是氧(O)、硫(S)、或NH;Z<sub>1</sub>和R<sub>1</sub>在一起可以是式III的部分:<img file="A2005800158150003C1.GIF" wi="398" he="344" />式III其中,R<sub>14</sub>、R<sub>15</sub>、R<sub>16</sub>、R<sub>17</sub>、R<sub>18</sub>和R<sub>19</sub>各自可以是氢、卤素、烷基、取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、烯基烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基、芳氧基、取代的芳氧基、巯基、烷硫基、取代的烷硫基、苯硫基、取代的苯硫基、芳硫基、取代的芳硫基、氰基、异氰基、取代的异氰基、羰基、取代的羰基、羧基、取代的羧基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、磺酰基、取代的磺酰基、多芳基、取代的多芳基、C1-C20环烷基、取代的C1-C20环烷基、杂环基、取代的杂环基、氨基酸、肽、聚醚、聚酯、多肽、蛋白质、聚磷腈、聚烯化氧、聚亚烷基二醇、聚乙二醇、聚亚烷基、生物活性剂、或药物分子;Z<sub>4</sub>可以是氧(O)、硫(S)或NH,其中式II化合物不是杨梅黄素,其中式IV化合物的结构式为<img file="A2005800158150003C2.GIF" wi="870" he="392" />式IV其中,R<sub>1</sub>,R<sub>6</sub>和R<sub>8</sub>各自可以是不存在、氢、卤素、烷基、取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、烯基烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基、芳氧基、取代的芳氧基、巯基、烷硫基、取代的烷硫基、芳硫基、取代的芳硫基、氰基、异氰基、取代的异氰基、羰基、取代的羰基、羧基、取代的羧基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、磺酰基、取代的磺酰基、多芳基、取代的多芳基、C1-C20环烷基、取代的C1-C20环烷基、杂环基、取代的杂环基、氨基酸、肽、聚醚、聚酯、多肽、蛋白质、聚磷腈、聚烯化氧、聚亚烷基二醇、聚乙二醇、聚亚烷基、生物活性剂、或药物分子;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>各自可以是氢、卤素、烷基、取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、烯基烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基、芳氧基、取代的芳氧基、巯基、烷硫基、取代的烷硫基、苯硫基、取代的苯硫基、芳硫基、取代的芳硫基、氰基、异氰基、取代的异氰基、羰基、取代的羰基、羧基、取代的羧基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、磺酰基、取代的磺酰基、多芳基、取代的多芳基、C1-C20环烷基、取代的C1-C20环烷基、杂环基、取代的杂环基、氨基酸、肽、聚醚、聚酯、多肽、蛋白质、聚磷腈、聚烯化氧、聚亚烷基二醇、聚乙二醇、聚亚烷基、生物活性剂、或药物分子;Z<sub>1</sub>、Z<sub>2</sub>和Z<sub>3</sub>各自可以是氧(O)、硫(S)、或NH;及Z<sub>1</sub>和R<sub>1</sub>在一起可以是式III的部分:<img file="A2005800158150004C1.GIF" wi="396" he="348" />式III其中,R<sub>13</sub>、R<sub>14</sub>、R<sub>15</sub>、R<sub>16</sub>、R<sub>17</sub>、和R<sub>18</sub>各自可以是氢、卤素、烷基、取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、烯基烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基、芳氧基、取代的芳氧基、巯基、烷硫基、取代的烷硫基、苯硫基、取代的苯硫基、芳硫基、取代的芳硫基、氰基、异氰基、取代的异氰基、羰基、取代的羰基、羧基、取代的羧基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、磺酰基、取代的磺酰基、多芳基、取代的多芳基、C1-C20环烷基、取代的C1-C20环烷基、杂环基、取代的杂环基、氨基酸、肽、聚醚、聚酯、多肽、蛋白质、聚磷腈、聚烯化氧、聚亚烷基二醇、聚乙二醇、聚亚烷基、生物活性剂、或药物分子。
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