发明名称 金属络合物及治疗方法
摘要 在一个实施方案中,本申请公开为选择性神经活性剂的化合物,其用于治疗中枢神经系统(CNS)的疾病。在一个方面,所述神经活性剂是金属螯合物的NCD,所述金属螯合物包括铁、铜或锌的络合物。
申请公布号 CN105899519A 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201480072886.9 申请日期 2014.11.10
申请人 协同医药发展有限公司 发明人 J.C.瓦纳;S.R.彻鲁库;A.哈里;J.J.诺尔曼
分类号 C07F1/08(2006.01)I;C07F3/06(2006.01)I;A61K31/30(2006.01)I;A61K31/315(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;G01N33/53(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/18(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P41/00(2006.01)I 主分类号 C07F1/08(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 初明明;万雪松
主权项 式I化合物与配体的非‑共价衍生物(NCD):<img file="dest_path_image002.GIF" wi="294" he="160" />其中:M是Fe、Zn或Cu;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自H、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、取代或未取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基、取代或未取代的C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>芳基、取代或未取代的C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>杂芳基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基‑C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基、‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基‑杂环基、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基C(O)‑、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基S(O)<sub>1‑2</sub>‑、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基NR'C(O)‑和取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基C(NR'')‑、羟基、羟基烷基、烷氧基、‑NH(R<sup>7</sup>)、‑N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、‑COOH、‑COR<sup>7</sup>、‑COOR<sup>7</sup>、‑CONHR<sup>7</sup>、‑CSNHR<sup>7</sup>、‑S(O)R<sup>7</sup>、‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、‑C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、‑SO<sub>2</sub>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>和‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>,其各自可任选地被取代;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>当与它们连接的氮原子结合在一起时,形成任选取代的杂环烷基或杂芳基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地为H、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>杂烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>杂环烷基、取代或未取代的C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>芳基、取代或未取代的C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>杂芳基、取代或未取代的‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基‑C<sub>6</sub>‑<sub>10</sub>芳基、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基C(O)‑、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基S(O)<sub>1‑2</sub>‑、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基NR'C(O)‑和取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基C(NR'')‑,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们连接的碳原子一起形成5或6‑元碳环;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地选自H、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、取代或未取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基、取代或未取代的C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>芳基、取代或未取代的C<sub>5</sub>‑C<sub>10</sub>杂芳基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基‑C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基、‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基‑杂环基、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基C(O)‑、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基S(O)<sub>1‑2</sub>‑、取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基NR'C(O)‑和取代或未取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基C(NR'')‑、羟基、羟基烷基、烷氧基、‑NH(R<sup>7</sup>)、‑N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、‑COOH、‑COR<sup>7</sup>、‑COOR<sup>7</sup>、‑CONHR<sup>7</sup>、‑CSNHR<sup>7</sup>、‑S(O)R<sup>7</sup>、‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、‑C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、‑SO<sub>2</sub>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>和‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>,其各自可任选地被取代;或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>当与它们连接的氮原子结合在一起时,形成任选取代的杂环烷基或杂芳基;各R<sup>7</sup>独立地选自H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基和酰基,其各自可被任选地取代;各R<sup>8</sup>独立地选自环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基,其各自可任选地被取代;R'和R''各自独立地选自H和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;和m是选自1、2、3、4、5和6的整数;配体是配体、共添加剂、共形成剂、配位部分,或与式I化合物配合以形成非‑共价衍生物的化合物;和其药学上可接受的盐。
地址 美国加利福尼亚州