发明名称 |
用于控制寄生虫的苯并咪唑-或吲哚-氨基乙腈衍生物 |
摘要 |
本发明涉及通式I化合物和任选的它们的对映体,在式I中,R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>、R<SUB>5</SUB>、R<SUB>6</SUB>、R<SUB>7</SUB>、X、Y和a具有权利要求1中的定义。该活性成分具有很好的杀虫性质。它们特别适合用于控制温血动物的寄生虫。 |
申请公布号 |
CN1599725A |
申请公布日期 |
2005.03.23 |
申请号 |
CN02824105.3 |
申请日期 |
2002.11.13 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
P·迪克雷;T·格贝尔 |
分类号 |
C07D235/10;A01N43/38;A01N43/52;C07D209/08;C07D235/06;C07D235/28;C07D417/04 |
主分类号 |
C07D235/10 |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隋晓平 |
主权项 |
1.式I化合物<img file="A028241050002C1.GIF" wi="779" he="355" />其中R<sub>1</sub>表示氢、卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)氨基或未取代或取代的苯氧基,所述取代基互相独立并选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基和卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基;R<sub>2</sub>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>、未取代或被一次或多次取代的杂芳基、未取代或被一次或多次取代的苯基,所述取代基互相独立并选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基和卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基;R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>也互相独立,表示氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、未取代或被一次或多次取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基,所述取代基互相独立并选自下列基团:卤素和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;未取代或被一次或多次取代的苯基,所述取代基互相独立并选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)氨基;或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>一起表示C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-亚烷基;R<sub>6</sub>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基、硫代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基或苄基;R<sub>7</sub>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)氨基、未取代或被一次或多次取代的芳基,所述取代基互相独立并选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基氧基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯硫基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯硫基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基亚硫酰基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基亚硫酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基磺酰基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基氨基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基羰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)氨基羰基;未取代或被一次或多次取代的芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、未取代或被一次或多次取代的芳基氨基、未取代或被一次或多次取代的芳基羰基、未取代或被一次或多次取代的芳基羰基氧基、未取代或被一次或多次取代的芳基氧基、未取代或被一次或多次取代的芳基氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、未取代或被一次或多次取代的杂芳基氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、未取代或被一次或多次取代的芳基氧基羰基、未取代或被一次或多次取代的芳基磺酰基、未取代或被一次或多次取代的芳基磺酰基氨基、未取代或被一次或多次取代的吡啶基氧基和未取代或被一次或多次取代的苯基乙炔基,所述取代基互相独立并选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基和卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基;未取代或被一次或多次取代的杂芳基,所述取代基互相独立并选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基氧基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯硫基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯硫基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基亚硫酰基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基和卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基磺酰基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)氨基;未取代或被一次或多次取代的萘基或喹啉基,所述取代基互相独立并选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基氧基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚硫酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯硫基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯硫基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基亚硫酰基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基和卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基磺酰基、卤代-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)氨基;R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>互相独立,表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基羰基、硫代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基、芳基或杂芳基;X表示C(R<sub>10</sub>)或N;R<sub>10</sub>表示氢、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基;Y表示键、C(O)、C(S)或S(O)<sub>n</sub>;a表示1、2或3;且n为0、1或2。 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