发明名称 带有羧基或羟基的药物分子修饰核苷的方法
摘要 本发明属于生物领域。本发明提供了在天然核苷的核糖和碱基部分引入药物分子,得到带有羧基或羟基药物分子修饰核苷的衍生物,它具有药物分子和核苷两部分。本发明的方法为研究核苷类药物的合成和应用提供了新方法,有较大的实用意义。
申请公布号 CN100567317C 申请公布日期 2009.12.09
申请号 CN200510023862.7 申请日期 2005.02.05
申请人 上海迪赛诺医药发展有限公司 发明人 徐胜平;孟继本;李金亮;邹武新;郭辉
分类号 C07H1/00(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I;C07H19/06(2006.01)I 主分类号 C07H1/00(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 王 巍
主权项 1、一种带有羧基或羟基的药物分子修饰核苷的方法,其特征在于该方法包括下列步骤:以二环己基碳二亚胺为缩合剂,二甲基氨基吡啶为催化剂条件下,将带有羧基的药物分子或带有羧基连接臂的药物分子与2’,3’位羟基用异丙叉基保护的核苷5’位烃成酯;或通过氨基与1,2,4——三唑修饰的尿苷发生亲核取代反应,将带有羧基的药物分子或带有羧基连接臂的药物分子连接到核苷得到药物分子修饰的核苷衍生物。
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