摘要 |
<P>L'invention concerne des dérivés de la 1-amino-phthalazine, de formule générale (I)dans laquelle A, B = C1-4-alkylène éventuellement substitué ; L = liaison simple ou C1-2-alkylène, -CH=CH- éventuellement substitués, ou -C≡C- ou cycloprop-1,2diyle ; R1 = aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ; R2, R3 = H, C1-3-alkyle, C1-3-fluoroalkyle ou R2 et R3 forment ensemble, avec l'atome de carbone qui les porte, un cycloprop-1,1-diyle ; R4 = H, C1-5-alkyle, C1-3-fluoroalkyle, C3-6-cycloalkyle, C3-6-cycloalkyle-C1-3-alkylène, C1-3-alkyle-O-C1-3-alkylène, HO-C1-3-alkylène, C1-3-alkyle-X-C1-3-alkylène où X = S, SO ou SO2 ; ou R4 = RaRbN-C1-3-alkylène, aryle, aryle-C1-3-alkylène, aryle-O-, aryle-O-C1-3-alkylène, hétéroaryle ou hétéroaryle-C1-3-alkylène ; R5 = H, halogène, C1-5-alkyle, C1-3-fluoroalkyle, C1-5-alcoxy, C1-3-fluoroalcoxy, HO-C1-3-alkylène, -CN, C1-3-alkyle-X- où X = S, SO ou SO2 ; ou R5 = RaRbN-, RaRbN-C1-3-alkylène, aryle, aryle-C1-3-alkylène, aryle-O- ou hétéroaryle ; R6 = H, halogène, C1-5-alkyle, C1-3-fluoroalkyle, C1-5-alcoxy, C1-3-fluoroalcoxy, -CN, RaRbN-, RaRbN-C1-3-alkylène, aryle ou hétéroaryle ; R7 = H, halogène, C1-5-alkyle, C1-3-fluoroalkyle, C1-5-alcoxy, C1-3-fluoroalcoxy, HO-C1-3-alkylène, -CN, C1-3-alkyle-Xoù X = S, SO ou SO2 ; ou R7 = RaRbN-, RaRbN-C1-3-alkylène, RaRbNC(O)-, C1-3-alkyle-C(O)-, aryle, aryle-O- ou hétéroaryle ; R8 = H, halogène, C1-5-alkyle, C1-5-alcoxy, C1-3-fluoroalcoxy ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.</P> |