用於治疗前列腺肥大的甾类化合物衍生物及其制备方法与应用

摘要

通式(I)的化合物。[式中：R¹是氢、烷基、芳基取代的烷基或芳族杂环取代的烷基；R²是芳基取代的烷基、芳族杂环取代的烷基或二芳基氨基；而R³是羧基或通式-CONHSO₂R⁴基团，式中R⁴是烷基]；以及它们的药物上可接受的盐的酯，它们具有有价值的5α-还原酶抑制活性，因此能被用于治疗和预防特别是前列腺肥大以及因5α-二氢睾甾酮含量过高而引起的其它疾病。

主权项

1、通式(Ⅰ)的化合物：式中：R1代表：氢原子；含1至6个碳原子的烷基；或含1至6个碳原子并含有至少一个取代基的已取代烷基，该取代基选自如下定义的芳基和如下定义的芳族杂环基；R2代表：含1至6个碳原子以及含至少一个取代基的已取代烷基，该取代基选自如下定义的芳基和如下定义的芳族杂环基，而所说的烷基还可任意地含有一个羟基或羧基取代基；或者二芳氨基，其中，两个芳基可以相同或不相同，而且每个定义如下；R3代表：羟基或通式-CONHSO2R4的基，式中R4代表含1-6个碳原子的烷基；所说的芳基是含6-14个环碳原子的碳环芳香基，而且它是未取代的，或被至少为1个的选自如下定义的取代基A所取代的；所说的芳族杂环基含5个或6个环原子，在这些环原子中，1至3个是选自氮、氧和硫杂原子的杂原子，而其余是碳原子，所说的基团是未取代的或被至少一个选自如下定义的取基B的取代基所取代的；所说的取代基A选自：含1-6个碳原子的烷基；含1-6个碳原子的烷氧基；含2-7个碳原子的烷氧羰基；羟基；卤原子；氨基；含1-6个碳原子的烷氨基；二烷氨基，其中每个烷基部分含1-6个碳原子；含1-6个碳原子的脂族酰氨基；芳族酰氨基，其中芳基部分是含6-10个环碳原子碳环芳基，而且它是未取代的，或是被至少一个选自如下定义的取代基C所取代的；氰基；硝基；以及羧基；所说的取代基B选自：含1-6个碳原子的烷基；含1-6个碳原子的烷氧基；羟基；卤原子；碳环芳基，含6-10个环碳原子的碳原子，而且它是未取代的，或是被至少一个选自如下定义的取代基C所取代的；氨基；含1-6个碳原子的烷氨基；二烷氨基，其中的每个烷基部分含1-6个碳原子；含1-6个碳原子的脂族酰氨基；芳族酰氨基，其中芳基部分是含6-10个环碳原子的碳环芳基，而且它是未取代的，或者是被至少1个选自如下定义的取代基C所取代的；硝基；以及羧基；所说的取代基C选自：含1-6个碳原子的烷基；含1-6个碳原子的烷氧基；羟基；卤原子；氨基；含1-6个碳原子的烷氨基；二烷氨基，其中每个烷基部分含1-6个碳原子；含1-6个碳原子的脂族酰氨基；氰基；硝基；以及羧基；以及它们的药物上可接受的盐和酯。