羰基不对称烷基化

摘要

本发明涉及羰基基团立构选择烷基化反应的方法和中间产物。本发明特别提供了抗抑郁药依地普伦的立构选择性制备。已经发现为了连接手性基团和含有要烷基化的羰基基团，硼酸和取代硼酸衍生物是有用的桥接元素。因此在含有羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团的化合物中，所述硼酸酯和取代硼酸酯可用于羰基基团的不对称烷基化反应。不对称烷基化可以通过以下方式进行：将含有将要烷基化的羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团与硼酸或取代硼酸衍生物混合，加入手性醇，并且加入有机金属化合物。在烷基化反应之后，硼酸酯和取代硼酸酯可以通过水解轻松去除。

主权项

1. 含有羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团的化合物(化合物K)中的羰基基团的不对称烷基化反应方法，包括以下步骤：a)将化合物K与硼酸或取代硼酸衍生物混合；b)加入手性辅助物(化合物A)，和c)加入有机金属化合物。