发明名称 用于治疗丙型肝炎的吲哚并苯并氮杂衍生物
摘要 本发明披露了式I化合物及使用所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,并可用于治疗被HCV感染的那些患者。
申请公布号 CN101646674A 申请公布日期 2010.02.10
申请号 CN200880010284.5 申请日期 2008.01.31
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 卡普-森·耶昂;约翰·F·卡道;凯瑟琳·A·格兰特-扬
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 陈 桉
主权项 1.式I化合物或其可药用盐:<img file="A2008800102840002C1.GIF" wi="499" he="452" />其中R<sup>1</sup>为-CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>或-CONR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>;R<sup>2</sup>为-COR<sup>12</sup>、-COCOR<sup>13</sup>、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>14</sup>)(R<sup>15</sup>)或-SO<sub>2</sub>R<sup>16</sup>;R<sup>3</sup>为氢或烷基;R<sup>4</sup>为氢、卤素、烷基、烯基、羟基、苄基氧基或烷氧基;R<sup>5</sup>为环烷基;R<sup>6</sup>为氢或烷基;R<sup>7</sup>为氢、烷基、烷基SO<sub>2</sub>-、环烷基SO<sub>2</sub>-、卤代烷基SO<sub>2</sub>-、(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>NSO<sub>2</sub>-或(R<sup>10</sup>)SO<sub>2</sub>-;R<sup>8</sup>为氢或烷基;R<sup>9</sup>为氢或烷基;R<sup>10</sup>为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、N-(R<sup>11</sup>)哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、N-(R<sup>11</sup>)高哌嗪基或高吗啉基;R<sup>11</sup>为氢或烷基;以及R<sup>12</sup>为氨基、烷基氨基或二烷基氨基;或R<sup>12</sup>为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并且R<sup>12</sup>被0-3个选自烷基、烷氧基和苯基的取代基取代,其中苯基被0-3个选自氰基、卤素、烷基和烷氧基的取代基取代;或R<sup>12</sup>为<img file="A2008800102840002C2.GIF" wi="1336" he="232" />R<sup>13</sup>为羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基;或R<sup>13</sup>为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并且R<sup>13</sup>被0-3个选自烷基、烷氧基和苯基的取代基取代,其中苯基被0-3个选自氰基、卤素、烷基和烷氧基的取代基取代;或R<sup>13</sup>为<img file="A2008800102840003C1.GIF" wi="1330" he="236" />R<sup>14</sup>为氢或烷基;R<sup>15</sup>为氢或烷基;R<sup>16</sup>为烷基、环烷基或卤代烷基;或R<sup>16</sup>为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并且R<sup>16</sup>被0-3个选自烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、苄基和苄基氧基羰基的取代基取代;或R<sup>16</sup>为被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基;R<sup>17</sup>为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苄基、烷基羰基、烷氧基羰基、苄基氧基羰基、烷基SO<sub>2</sub>-或吡啶基;以及X不存在,或X为键或亚甲基。
地址 美国新泽西州