喹诺酮衍生物的生产方法

摘要

本发明提供了以高收率和高纯度生产喹诺酮衍生物(I)的方法，它已知可用作如抗血栓形成剂、脑循环促进剂、消炎剂、抗溃疡剂等药物。可以通过在相转移催化剂存在下，使喹诺酮衍生物(II)与四唑衍生物(III)反应而生产喹诺酮衍生物(I)。∴

主权项

1.由如下通式(I)表示的喹诺酮衍生物的生产方法：其中A表示C₁-C₆亚烷基，R表示C₃-C₈环烷基，并且在喹诺酮骨架中3-位置和4-位置之间的键表示单键或双键，该方法包括在相转移催化剂存在下，在由芳族烃和水组成的混合物或单独的水中，使由如下通式(II)表示的喹诺酮衍生物：其中在喹诺酮骨架中3-位置和4-位置之间的键如上所定义，与由如下通式(III)表示的四唑衍生物反应：其中X表示卤素原子，低级烷烃磺酰氧基、芳基磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基，并且A和R如上所定义，其中所述相转移剂催化剂是被选自含有1-18个碳原子的直链或支链烷基、苯基低级烷基和苯基的残基取代的季铵盐，被含有1-18个碳原子的直链或支链烷基取代的磷鎓盐，或被含有1-18个碳原子的直链或支链烷基取代的吡啶鎓盐，并且在这些盐中的盐形成离子是羟根离子、硫酸氢根离子或卤离子，所述相转移剂催化剂的使用量为每mol通式(II)化合物0.1-1mol。