| 发明名称 |
伊布替尼的合成方法及其中间体 |
| 摘要 |
本发明涉及药物化学领域，具体涉及伊布替尼的合成方法及其中间体，该方法以式1化合物为原料，先与式2化合物发生酰基化反应得中间体3，中间体3经铃木反应得伊布替尼。该方法原料易得，价格低廉；各步骤操作简便，收率高；中间体纯化简便，纯度高；避免了成品伊布替尼中3-卤丙酰化杂质的存在，适合工业化生产。<img file="DDA0000671629280000011.GIF" wi="2000" he="656" /> |
| 申请公布号 |
CN105985344A |
申请公布日期 |
2016.10.05 |
| 申请号 |
CN201510074031.6 |
申请日期 |
2015.02.12 |
| 申请人 |
上海昶朗医药科技有限公司;连云港润众制药有限公司 |
发明人 |
孔锐;刘新;陈姗;陈晓萍;杨雷雷;张爱明;程兴栋;张喜全 |
| 分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种伊布替尼的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1，式1化合物与式2化合物在碱的存在下反应生成式3化合物，<img file="FDA0000671629260000011.GIF" wi="1226" he="461" />其中，X<sub>1</sub>选自Cl、Br或I，X<sub>2</sub>选自Cl或Br，X<sub>3</sub>选自Cl、Br或I；步骤2，式3化合物与式4化合物在碱与催化剂的存在下反应生成伊布替尼，<img file="FDA0000671629260000012.GIF" wi="1533" he="640" /> |
| 地址 |
201802 上海市嘉定区南翔镇嘉前路928号1幢E区1277室 |
