发明名称 |
伊布替尼的制备方法及其中间体 |
摘要 |
本发明涉及药物化学领域,具体涉及伊布替尼的制备方法及其中间体,该方法以式1化合物为原料,先与式2化合物发生酰基化反应得中间体3,中间体3经铃木反应得伊布替尼。该方法原料易得,价格低廉;各步骤操作简便,收率高;中间体纯化简便,纯度高;避免了成品伊布替尼中3-卤丙酰化杂质的存在,适合工业化生产。<img file="DDA0000671740560000011.GIF" wi="2000" he="664" /> |
申请公布号 |
CN105985345A |
申请公布日期 |
2016.10.05 |
申请号 |
CN201510075177.2 |
申请日期 |
2015.02.12 |
申请人 |
上海昶朗医药科技有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司 |
发明人 |
孔锐;刘新;陈姗;陈晓萍;杨雷雷;张爱明;程兴栋;张喜全 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种伊布替尼的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤1,式1化合物与式2化合物在碱的存在下反应生成式3化合物,<img file="FDA0000671740540000011.GIF" wi="1207" he="484" />其中,X<sub>1</sub>选自Cl、Br或I,X<sub>2</sub>选自Cl或Br;步骤2,式3化合物与式4化合物在碱与催化剂的存在下反应生成伊布替尼,<img file="FDA0000671740540000012.GIF" wi="1476" he="626" /> |
地址 |
201802 上海市嘉定区南翔镇嘉前路928号1幢E区1277室 |