发明名称 用于调节多药抗性的三取代嘧啶并[5,4-d]嘧啶类,及含有该化合物的药物组合物及其制备方法
摘要 本发明涉及具有通式(Ⅰ)的三取代的嘧啶并[5,4-d]嘧啶类化合物及其盐类,特别是药用的其生理上可接受的盐类,它具有有价值的药理活性,特别是在抗肿瘤化疗方面有敏化效应,还涉及这些化合物的应用及其制备方法。
申请公布号 CN1041091C 申请公布日期 1998.12.09
申请号 CN94114910.2 申请日期 1994.08.01
申请人 卡尔·托马博士公司 发明人 阿密·海克尔;尤伟·班伯格;安罗斯·莫兹
分类号 C07D487/04;A61K31/505;A61K31/535 主分类号 C07D487/04
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1、具有下列通式的三取代的嘧啶并[5,4-d]嘧啶类化合物及其盐,<img file="C9411491000021.GIF" wi="419" he="355" />其中:R<sub>a</sub>代表其4位亚甲基可被>CR<sub>1</sub>-A-(R<sub>2</sub>NR<sub>3</sub>)-代替的哌啶子基(其中:A代表碳-氮键或亚甲基;R<sub>1</sub>代表氢原子;R<sub>2</sub>代表氢原子或甲基或乙基;R<sub>3</sub>代表氢原子,或R<sub>3</sub>代表被两个苯基取代的C<sub>2-3</sub>烷基,或R<sub>3</sub>代表2或3位可被二甲氨基取代的C<sub>1-3</sub>烷基,或R<sub>3</sub>代表甲氧羰基,或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>连同其中间的氮原子一起代表哌啶子基);R<sub>b</sub>代表二甲氨基,其甲基可被苄基或萘甲基取代,或R<sub>b</sub>代表哌啶子基或吗啉代;R<sub>c</sub>代表二甲氨基,其甲基可被苄基(其苯环上可被氟、氯或溴原子或被甲基或甲氧基任选取代)或被萘甲基取代,或R<sub>c</sub>代表1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-异喹啉基、1,2,3,4-四氢6,7-亚甲二氧基-异喹啉基、吗啉代或N-(3-苄酰氨基-丙基)-苄氨基,其中R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>不相同。
地址 联邦德国比伯拉赫