释放控制型口服制剂

摘要

本发明的目的是提供以药物2-氨基-3-氰基-5-(2-氟苯基)-4-甲基吡咯为活性的医药制剂，通过控制该药物在体内的释放速度和减少该药物的服用次数，能提高服用该药物的患者的QOL和顺应性等，还能避免该药物的血浆中浓度上升到必需值以上，本发明涉及以2-氨基-3-氰基-5-(2-氟苯基)-4-甲基吡咯为活性的释放控制型口服制剂。

主权项

1.释放控制型口服制剂，以2-氨基-3-氰基-5-(2-氟苯基)-4-甲基吡咯为活性组分，其特征在于，该制剂在按照日本药局第13局第2方法进行溶出实验时，显示出2-氨基-3-氰基-5-(2-氟苯基)-4-甲基吡咯的释放率在1小时后为0-70重量％，2小时后为0-80重量％，4小时后5-95重量％，8小时后为10-100重量％，12小时后为20-100重量％，24小时后为50-100重量％，所述的释放控制型口服制剂是：a.不溶性包膜制剂，它在含有2-氨基-3-氰基-5-(2-氟苯基)-4-甲基吡咯的核心部分上包覆选自以下的医药上允许的不溶性物质：高级脂肪酸、高级脂肪酸和醇类形成的酯、高级醇、高级醇和脂肪酸形成的酯、乙基纤维素、和甲基丙烯酸氨基烷酯共聚物，并且所述不溶性物质在口服制剂中的掺合量为0.1-99重量％；b.不溶性介质分散制剂，其中2-氨基-3-氰基-5-(2-氟苯基)-4-甲基吡咯分散于选自以下的医药上允许的不溶性介质：高级脂肪酸、高级脂肪酸和醇类形成的酯、高级醇、高级醇和脂肪酸形成的酯、乙基纤维素、和甲基丙烯酸氨基烷酯共聚物，并且所述不溶性介质在口服制剂中的掺合量为1-99重量％；c.可溶性介质分散制剂，其中2-氨基-3-氰基-5-(2-氟苯基)-4-甲基吡咯分散于选自以下的医药上允许的可溶性介质：羟烷基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羧甲基乙基纤维素、预糊化淀粉、预糊化直链淀粉、酸处理淀粉、氧化淀粉、二醛淀粉、可溶性淀粉、稀糊淀粉、糊精、葡聚糖、硫酸葡聚糖、羧甲基葡聚糖、藻酸、果胶酯酸、阿拉伯酸、阿拉伯酸的碱金属盐、阿拉伯树胶、黄蓍胶、角叉菜聚糖、聚谷氨酸、聚天冬氨酸、聚赖氨酸、聚精氨酸、明胶、胶原蛋白、酪蛋白、白蛋白、球蛋白、谷蛋白、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚甲基丙烯酸的碱金属盐、聚丙烯酸-甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、和聚乙烯醇，并且所述可溶性介质在口服制剂中的掺合量为1-99重量％，或者所述的释放控制型口服制剂是两种以上这些制剂的任意结合型口服制剂。