2,4-二取代喹唑啉类化合物、及其制法和药物组合物与用途

摘要

本发明公开了一类新的2，4‑二取代喹唑啉类化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的2，4‑二取代喹唑啉类化合物，其可药用盐，其同样生物功能的前体或衍生物，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在对Pin1酶的抑制活性和对肿瘤生长的抑制活性等方面的用途。

主权项

一种由下述通式(I)表示的2，4‑二取代喹唑啉类化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐，其中，R1可以在5‑位，6‑位或7‑位取代，可以是单取代或多取代；选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的C_1‑6直链或支链烷基、取代或未取代的C_1‑6直链或支链烷氧基、取代或未取代的C_3‑6环烷基、取代或未取代的C1～6直链或支链酰基、取代或未取代的C_1～6直链或支链酰胺基、取代或未取代的C_1～6直链或支链磺酰胺基、取代或未取代的C_1～6直链或支链烷氧羰酰胺基、‑NR’R”；R’和R”独立的选自氢、取代或未取代的芳基、取代或未取代的C_1‑6直链或支链烷基；R2选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的C_1‑6直链或支链烷基、取代或未取代的C_1‑6直链或支链烷氧基、取代或未取代的C_1～6直链或支链酰基、取代或未取代的C_3‑6环烷基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的C_1～6羧基、取代或未取代的‑(CH₂)n COO(CH₂)m_‑1CH₃；R3选自N‑取代脲基；取代基选自羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C_1‑6烷基、羧基取代的C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、苯氧基、C_1‑6酰基、C_1‑6酰氧基、C_1‑6酰胺基、C_3‑6环烷基、苯基、芳基、‑(CH₂)n COO(CH₂)m_‑1CH₃；所述的芳基选自呋喃基、吡啶基、噻吩基、吡喃基、吡咯基、咪唑基、异噁唑基、吡嗪基、噻唑基、嘧啶基；m、n独立的选自1～6的正整数。