发明名称 四唑基-苯基乙酰胺的葡糖激酶激活剂
摘要 式(1)四唑基-苯基乙酰胺,其中Z为(2),R<SUP>1</SUP>或R<SUP>2</SUP>中的一个为(3),另一个为氢,卤素,低级烷基磺酰基,全氟低级烷基,氰基,或硝基;R<SUP>3</SUP>为环烷基;R<SUP>4</SUP>为-C(O)-NHR<SUP>6</SUP>,或通过环碳原子连接到所述酰胺基团的五-或六-元芳香杂环,具有作为葡糖激酶激活剂的活性,能够增加胰岛素分泌,这可以使其用于治疗II型糖尿病。
申请公布号 CN1209362C 申请公布日期 2005.07.06
申请号 CN01816347.5 申请日期 2001.08.09
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 阿奇犬塔罗·西杜瑞
分类号 C07D417/12;C07D401/12;C07D257/04;A61K31/41;A61K31/427;A61K31/4427;A61P3/10 主分类号 C07D417/12
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王旭
主权项 1.选自式I化合物的四唑:<img file="C018163470002C1.GIF" wi="672" he="360" />其中Z为<img file="C018163470002C2.GIF" wi="202" he="439" />或<img file="C018163470002C3.GIF" wi="354" he="499" />R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中的一个为<img file="C018163470002C4.GIF" wi="253" he="169" />另一个为氢,卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基,全氟C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,氰基,或硝基;R<sup>3</sup>为C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烷基;R<sup>4</sup>为-C(O)-NHR<sup>6</sup>,任选被卤素取代的噻唑基,或任选被卤素取代的吡啶基;R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,或全氟C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>6</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;n为0或1;Δ表示越过双键的反式构型;<sup>*</sup>表示不对称碳原子;以及该四唑的药用盐。
地址 瑞士巴塞尔